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噻吩并嘧啶及噻吩并吡啶并嘧啶类化合物的合成及抗肿瘤活性研究

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噻吩并嘧啶及噻吩并吡啶并嘧啶类化合物的合成及抗肿瘤活性研究

作者：柏舜中南民族大学

学位级别：硕士

噻吩并嘧啶和噻吩并吡啶并嘧啶类杂环化合物由于其广泛的抗肿瘤活性而备受药物化学家的重视，对抗肿瘤新药的研发具有非常重要的研究价值，其中部分化合物已开发成为新型的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。本文主要运用条件温和的Gew... 详细信息

噻吩并嘧啶和噻吩并吡啶并嘧啶类杂环化合物由于其广泛的抗肿瘤活性而备受药物化学家的重视，对抗肿瘤新药的研发具有非常重要的研究价值，其中部分化合物已开发成为新型的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。本文主要运用条件温和的Gewald反应来设计、合成噻吩并嘧啶类和噻吩并吡啶并嘧啶类杂环化合物，并探索了这些化合物的成环条件、波谱性质和生物活性;生物活性测试表明部分化合物具有一定的抗癌活性。本文共设计合成了五个系列43个未见文献报道的新型的噻吩并[2,3-d]嘧啶类衍生物和噻吩并[3’,2’:5,6]吡啶并[2,3-d]嘧啶类衍生物。其结构经IR、1H NMR、13C NMR、MS表征。其具体类型如下： I.3-烷基-7-甲基-5,6,7,8-四氢-3H-吡啶并[4’,3’:4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮(4ac，3个) 对目标化合物进行体外抗肿瘤活性测试的结果表明：化合物16a表现出很好的抗肿瘤活性，其体外抑制肿瘤细胞KB和CNE2的作用均强于阳性药5-氟尿嘧啶，可大量合成以进行动物体内抗肿瘤活性研究;另外四个化合物10g、10l、16c和16j对KB和CNE2肿瘤细胞也表现出较好的抑制作用;这5个化合物都可作为先导化合物，进一步进行结构修饰和改造，以期获得抗肿瘤活性更好和选择性更高的化合物。

关键词：噻吩并[2,3-d]嘧啶类衍生物噻吩并[3’,2’:5,6]吡啶并[2,3-d]嘧啶类衍生物 Gewald反应抗肿瘤活性

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齐墩果酸的结构修饰与生物活性研究进展

有机化学 2013年第1期33卷 46-65页

作者：唐初陈玉柏舜杨光忠中南民族大学药学院武汉430074 中南民族大学化学与材料科学学院武汉430074

齐墩果酸属于五环三萜化合物,广泛分布在多种植物中,并具有多种生物活性.主要对齐墩果酸近15年来的结构修饰及抗糖尿病、抗炎、抗肿瘤作用研究进展进行综述,其中一些齐墩果酸衍生物具有优良的活性.

关键词：齐墩果酸结构修饰抗糖尿病活性抗炎活性抗肿瘤活性

新型嘧啶并喹啉衍生物的合成及体外抑菌活性评价

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有机化学 2013年第5期33卷 1074-1079页

作者：陈玉柏舜艾勇范华杨光忠中南民族大学化学与材料科学学院武汉430074 中南民族大学药学院武汉430074

采用简便有效的方法合成了一系列新型的嘧啶并[5,4-c]喹啉-4(3H)-酮衍生物,通过IR,1H NMR,HRMS对所合成的化合物进行了结构表征,并用微稀释液体培养法对革兰氏阳性菌(枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌)、革兰氏阴性菌(大肠杆菌)以及真菌(... 详细信息

采用简便有效的方法合成了一系列新型的嘧啶并[5,4-c]喹啉-4(3H)-酮衍生物,通过IR,1H NMR,HRMS对所合成的化合物进行了结构表征,并用微稀释液体培养法对革兰氏阳性菌(枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌)、革兰氏阴性菌(大肠杆菌)以及真菌(白色念珠球菌)进行了体外抑菌活性评价.抑菌活性的筛选结果表明:所测化合物均表现一定的抗菌和抗真菌活性.

关键词：嘧啶并喹啉衍生物抑菌评价氮杂Wittig反应

新型四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶酮衍生物的合成及其抗肿瘤活性

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有机化学 2014年第11期34卷 2362-2369页

作者：陈玉柏舜贺红武杨光忠中南民族大学化学与材料科学学院武汉430074 华中师范大学化学学院武汉430079 中南民族大学药学院武汉430074

以环己酮为原料,利用Gewald反应合成了6个3-烷基-5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮衍生物和17个3-亚苄基胺基四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮衍生物,通过1H NMR、13C NMR、IR和MS对所合成的化合物进行了结构表征,并对... 详细信息

以环己酮为原料,利用Gewald反应合成了6个3-烷基-5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮衍生物和17个3-亚苄基胺基四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮衍生物,通过1H NMR、13C NMR、IR和MS对所合成的化合物进行了结构表征,并对所合成化合物进行了抗肿瘤活性的筛选.结果表明4个化合物对人鼻咽癌细胞株(KB)和鼻咽鳞癌细胞株(CNE2)两种肿瘤细胞株表现出一定程度的抑制活性.

关键词：噻吩并2,3-d嘧啶酮衍生物抗肿瘤活性 Gewald反应

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蛋鸡夏秋季节养殖技术

河北农业科技 2008年第17期 34-35页

作者：盖柏舜河北衡水湖国家级自然保护区管理委员会

夏秋季天气高温高湿，极易造成鸡只的热应激，引起机体免疫力下降，严重影响蛋鸡的生产效益。为避免此现象发生，夏秋季应注意加强蛋鸡的饲养管理。

关键词：夏秋季节养殖技术蛋鸡免疫力下降高温高湿生产效益饲养管理热应激

3-烷基-7-甲基-5,6,7,8-四氢-3H-吡啶并[4',3':4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮衍生物的合成

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中南民族大学学报（自然科学版） 2013年第1期32卷 24-27页

作者：陈玉柏舜中南民族大学化学与材料科学学院武汉430074

通过Gewald反应,在吗啡啉催化下,1-甲基-4-哌啶酮、氰乙酸乙酯与硫粉反应制得了中间体2-氨基-6-甲基-4,5,6,7-四氢噻吩并[2,3-c]吡啶-3-甲酸乙酯2,中间体2与原甲酸三乙酯在醋酸酐催化下生成了乙氧基亚甲胺中间体3,最后再与相应的伯胺反... 详细信息

通过Gewald反应,在吗啡啉催化下,1-甲基-4-哌啶酮、氰乙酸乙酯与硫粉反应制得了中间体2-氨基-6-甲基-4,5,6,7-四氢噻吩并[2,3-c]吡啶-3-甲酸乙酯2,中间体2与原甲酸三乙酯在醋酸酐催化下生成了乙氧基亚甲胺中间体3,最后再与相应的伯胺反应合成了3个新的化合物:3-烷基-7-甲基-5,6,7,8-四氢-3H-吡啶并[4',3':4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮衍生物(4a～4c).产物结构经1H NMR,13C NMR,IR,MS确证.结果表明:该方法原料易得、条件温和、收率较高.

关键词： Gewald反应四氢吡啶并噻吩并嘧啶酮乙氧基亚甲胺中间体

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基于自然博物馆文明观展的行为研究

科技传播 2019年第5期11卷 200-204页

作者：陆佩蓓柏舜杰上海科技馆上海自然博物馆教育运行部

博物馆是一个为公众提供知识、教育、展览的文化公共机构。它不仅是一个公共场所,还是一个人们接受教育的神圣殿堂。博物馆的教育职能不能只体现在传播科学知识上,素质教育也是不可分割的一部分。因此在参观博物馆的过程中,文明参观是... 详细信息

博物馆是一个为公众提供知识、教育、展览的文化公共机构。它不仅是一个公共场所,还是一个人们接受教育的神圣殿堂。博物馆的教育职能不能只体现在传播科学知识上,素质教育也是不可分割的一部分。因此在参观博物馆的过程中,文明参观是对博物馆观众的基本要求。文章是在上海自然博物馆"木头龙"文明观展主题活动的基础上,进行了观众文明观展行为的调查研究,探讨影响博物馆观众行为的深层次原因及主题活动对观众文明观展态度的影响。主要以问卷调查、现场观察、访谈调研等方式进行研究。通过研究发现观众对文明观展的认识不全面,认为攀爬展台及大声喧哗不会对参观造成影响,尤其对是展区饮食的危害不够重视。节假日大客流及人员密集的场所不文明行为发生频率较高,需要加强引导。主题活动能有效地传递文明观展相关知识,扩大了文明观展的宣传,尤其是亲子家庭,针对不同人群进行不同形式的活动,促进观众提升文明素质,让参观博物馆成为一种享受。

关键词：行为研究文明观展不文明行为主题活动

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EM原露在貂饲料中的应用研究

今日畜牧兽医 2014年第8期30卷 60-61页

作者：李瑞达盖柏舜宋凤格衡水市水产技术推广站河北衡水053000 滨湖新区管委会河北衡水053000 衡水市种鸡场河北衡水053000

水貂属于肉食动物．其饲料一般以动物性饲料为主，包括有海杂鱼、动物肉及下杂、蛋、奶、部分谷物性饲料及蔬菜等．由于蛋白质饲料量大易引起貂的消化不良，造成饲料利用率低，进一步影响繁殖性能。水貂是季节性单次发情动物，繁殖率的... 详细信息

水貂属于肉食动物．其饲料一般以动物性饲料为主，包括有海杂鱼、动物肉及下杂、蛋、奶、部分谷物性饲料及蔬菜等．由于蛋白质饲料量大易引起貂的消化不良，造成饲料利用率低，进一步影响繁殖性能。水貂是季节性单次发情动物，繁殖率的高低直接影Ⅱ向养貂的经济效益，我们采用EM原露在貂繁殖期饲料中的应用试验，本实验探讨了EM原露应用对貂的生产繁殖影响，提高其生产性能，提高经济效益。

关键词：动物性饲料 EM原露水貂应用繁殖性能经济效益生产性能饲料利用率