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新型α-氨基腈及α-氨基膦酸酯类衍生物对人低密度脂蛋白氧化修饰的影响

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中国药理学通报 2002年第4期18卷 468-470页

作者：王倩慕邵峰杨日芳汪海军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

生物体通常暴露在活性氧等引起的氧化应激中，同时又具备与之相应的防御系统而处于氧化-抗氧化的平衡状态。一旦平衡打破，即内源性抗氧化剂耗竭或抗氧化酶发生改变，过多的活性氧可影响细胞的信号传递系统，氧化损伤生物膜脂质、蛋白质... 详细信息

生物体通常暴露在活性氧等引起的氧化应激中，同时又具备与之相应的防御系统而处于氧化-抗氧化的平衡状态。一旦平衡打破，即内源性抗氧化剂耗竭或抗氧化酶发生改变，过多的活性氧可影响细胞的信号传递系统，氧化损伤生物膜脂质、蛋白质和DNA，进而影响基因表达与细胞的生长和死亡，而启动如动脉粥样硬化等一系列病变。已证明自由基可引起或加剧的疾病尚有脑卒中、心脏病、早老性痴呆以及老化等，而且此类疾病的名单还在不断扩大。抗氧化剂作为一种小分子化合物通过直接或间接捕捉、灭活自由基，对抗其对生物大分子的损伤所导致的一系列病理变化而可能成为治疗上述疾病最具应用前景的一类药物。寻找能阻断自由基反应的抗氧化剂已成为治疗动脉粥样硬化主要方向，抗氧化作用已成为抗动脉粥样硬化药研究的重要标志。

关键词： α-氨基腈 α-氨基膦酸酯类衍生物人低密度脂蛋白氧化修饰

吗啉环和哌嗪环类新衍生物对血管舒张功能的影响

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中国药理学通报 2003年第7期19卷 754-758页

作者：陈冬梅张雁芳杨日芳汪海军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

目的　利用ETA与M受体的相似性和差异性 ,设计合成吗啉环和哌嗪环类新结构化合物 ,分析其对血管舒张功能的影响。方法　采用离体大鼠胸主动脉环 ,观察化合物对血管张力的影响 ;并观察L NAME ,吲哚美辛和阿托品对血管环最大舒张率的影响... 详细信息

目的　利用ETA与M受体的相似性和差异性 ,设计合成吗啉环和哌嗪环类新结构化合物 ,分析其对血管舒张功能的影响。方法　采用离体大鼠胸主动脉环 ,观察化合物对血管张力的影响 ;并观察L NAME ,吲哚美辛和阿托品对血管环最大舒张率的影响。结果　 81个化合物中有 57个能舒张血管 ,其中 8个最大舒张率在 50 %～ 85 % ;活性化合物按母核可分为 8类 ;DMHPPP和PPVP诱发的内皮依赖性舒血管反应可被L NAME和吲哚美辛所拮抗 ,但不被阿托品拮抗 ;DMHPPP和PPVP还能显著增强乙酰胆碱 (ACh)诱发的内皮依赖性舒血管反应的最大舒张率。结论　具有舒血管作用的活性化合物通过促进内皮细胞释放一氧化氮(NO)和前列环素 (PGI2 )共同实现舒张效应 ;

关键词：血管内皮细胞 M受体乙酰胆碱靶标一氧化氮前列环素阿托品

应用反相离子对色谱同时测定酸、碱及两性药物辛醇/水分配系数

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药学学报 2009年第9期44卷 1025-1028页

作者：祝辉杨日芳恽榴红姜玉李锦中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所北京100850 中国人民解放军成都军区联勤部药品仪器检验所四川成都610017

建立一种适合同时测定酸、碱及两性药物辛醇/水分配系数(logP)的反相离子对色谱(RP-IPC)方法。基于有机相比例ф变化与相应的色谱保留参数logk'值之间的线性关系,回归计算相对于100%水相时分析物色谱保留logkw值,并用于表征化合物logP... 详细信息

建立一种适合同时测定酸、碱及两性药物辛醇/水分配系数(logP)的反相离子对色谱(RP-IPC)方法。基于有机相比例ф变化与相应的色谱保留参数logk'值之间的线性关系,回归计算相对于100%水相时分析物色谱保留logkw值,并用于表征化合物logP值。测得各药物对照品logkw与文献报道"摇瓶法"测得logP值接近,平均差值为0.31。三氟乙酸反相离子对色谱提高了测定适用范围,且准确度较高,可用于一定范围内酸碱度不同药物辛醇/水分配系数的同时测定。

关键词：反相离子对色谱辛醇/水分配系数三氟乙酸

鞘氨醇-1-磷酸-1型受体选择性配体研究进展

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中国新药杂志 2014年第7期23卷 802-810,818页

作者：李忠堂从玉文张庆林杨日芳军事医学科学院毒物药物研究所北京100850 军事医学科学院放射医学研究所北京100850

本文主要从鞘氨醇-1-磷酸1型受体(S1P1R)选择性配体结构分类的角度,综述了S1P1R配体的研究进展;结合近几年已经入临床试验的S1P1R选择性调节剂,加入了在相关治疗领域的应用,特别是用于流感病毒引发的肺部炎症;从受体结构出发,讨论了S1P1... 详细信息

本文主要从鞘氨醇-1-磷酸1型受体(S1P1R)选择性配体结构分类的角度,综述了S1P1R配体的研究进展;结合近几年已经入临床试验的S1P1R选择性调节剂,加入了在相关治疗领域的应用,特别是用于流感病毒引发的肺部炎症;从受体结构出发,讨论了S1P1R配体的构效关系,并展望S1P1R选择性配体药物的开发前景。

关键词：鞘氨醇-1-磷酸1受体选择性配体构效关系免疫抑制多发性硬化

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Toll样受体4配体的研究进展

中国药理学与毒理学杂志 2016年第4期30卷 389-396页

作者：朱雪坤杨日芳孟艳秋沈阳化工大学制药与生物工程学院辽宁沈阳110142 军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

Toll样受体4(TLR4)是TLR超家族的一员,主要识别细菌内毒素、革兰阴性菌细胞壁成分脂多糖和脂寡糖等物质,防止微生物入侵。TLR4被配体激活后可产生促炎症细胞因子和炎症趋化因子,调节天然免疫反应,但其异常调节会引发自身免疫性疾病。本... 详细信息

Toll样受体4(TLR4)是TLR超家族的一员,主要识别细菌内毒素、革兰阴性菌细胞壁成分脂多糖和脂寡糖等物质,防止微生物入侵。TLR4被配体激活后可产生促炎症细胞因子和炎症趋化因子,调节天然免疫反应,但其异常调节会引发自身免疫性疾病。本文综述了TLR4的生物结构和配体识别机制和近几年对TLR4有调节作用的脂质A类似物、天然产物和合成小分子化合物的研究进展,讨论了配体的构效关系和复合物中配体-受体与蛋白质-蛋白质相互作用。

关键词： Toll样受体4 配体脂多糖天然免疫

新型2,3-二甲基-2-丁胺衍生物对动脉平滑肌细胞钾通道功能的调节作用

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中国药理学通报 2003年第5期19卷 525-529页

作者：陈玉萍殷晓峰崔文玉杨日芳王林汪海军事医学科学院毒物药物研究所北京100850 南京医科大学药理系南京210029

目的　研究 2 ,3 二甲基 2 丁胺化合物对动脉平滑肌钾通道的作用 ,分析其化学结构与钾通道调节作用之间的构效关系 ,从而初步推断其是否具有钾通道开放活性。方法　在急性分离的大鼠尾动脉平滑肌细胞上 ,采用膜片钳全细胞记录技术研究... 详细信息

目的　研究 2 ,3 二甲基 2 丁胺化合物对动脉平滑肌钾通道的作用 ,分析其化学结构与钾通道调节作用之间的构效关系 ,从而初步推断其是否具有钾通道开放活性。方法　在急性分离的大鼠尾动脉平滑肌细胞上 ,采用膜片钳全细胞记录技术研究脂肪胺新结构衍生物对钾通道的影响。结果　通过对 14种化合物的研究发现 ,当一侧取代基碳原子数为 3～ 5个时 ,该类化合物对钾电流有明显的增强作用。结论　具有特定化学结构的 2 ,3 二甲基 2 丁胺衍生物对钾通道有激活作用 ,为一类新结构类型的钾通道开放剂。

关键词： 2,3—二甲基—2—丁胺衍生物钾通道动脉平滑肌细胞膜片钳技术

邻二甲胺基苄氯衍生物与取代的2-巯基苯并咪唑反应规律探索

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有机化学 1998年第5期18卷 437-441页

作者：杨日芳恽榴红丁振闿中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

邻二甲胺基苄氯衍生物1与取代的2-巯基苯并咪唑(2-MB)(2)反应,可发生S-亲核取代,也可发生N-亲核取代,反应主要取决于1的取代情况,本文对其反应规律进行了探讨。

关键词：邻二甲胺基苄氯衍生物巯基苯并咪唑亲核取代

Y-IP5对小鼠吗啡镇痛、耐受及躯体依赖的影响

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中国新药杂志 2010年第5期19卷 412-416页

作者：许月芳苏瑞斌杨日芳吴宁路新强李锦解放军总医院第一附属医院药剂科北京100048 军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

目的:评价化合物Y-IP5对小鼠吗啡镇痛、耐受及躯体依赖的影响。方法:采用55℃热板测痛模型分析Y-IP5对小鼠吗啡镇痛和耐受的影响;采用剂量递增法皮下注射吗啡5 d,建立小鼠吗啡依赖模型,评价Y-IP5对小鼠吗啡躯体依赖的影响。结果:在热板... 详细信息

目的:评价化合物Y-IP5对小鼠吗啡镇痛、耐受及躯体依赖的影响。方法:采用55℃热板测痛模型分析Y-IP5对小鼠吗啡镇痛和耐受的影响;采用剂量递增法皮下注射吗啡5 d,建立小鼠吗啡依赖模型,评价Y-IP5对小鼠吗啡躯体依赖的影响。结果:在热板测痛模型中,Y-IP5(2.5,5,10 ***-1)不能明显增强小鼠吗啡镇痛作用(P>0.05),Y-IP5(1.25,2.5,5 ***-1)能明显抑制小鼠吗啡镇痛耐受的形成(P0.05)。结论:Y-IP5对吗啡耐受及躯体依赖的形成可能有一定的干预作用。

关键词： Y—IP5 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA) 镇痛耐受躯体依赖

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低氧诱导因子脯氨酸羟化域酶抑制剂研究进展

国际药学研究杂志 2016年第2期43卷 249-259页

作者：王明逍杨日芳张万忠沈阳化工大学制药与生物工程学院沈阳110142 军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

低氧诱导因子(HIF)是一种广泛存在于哺乳动物和人体细胞中的转录调节因子。其脯氨酸羟化酶域酶(PHD)是HIF降解反应的限速酶,可羟基化HIF的脯氨酸残基。因此,HIF-PHD抑制剂(PHI)可参与调控HIF介导的下游基因表达,继而发挥重要的生物学效... 详细信息

低氧诱导因子(HIF)是一种广泛存在于哺乳动物和人体细胞中的转录调节因子。其脯氨酸羟化酶域酶(PHD)是HIF降解反应的限速酶,可羟基化HIF的脯氨酸残基。因此,HIF-PHD抑制剂(PHI)可参与调控HIF介导的下游基因表达,继而发挥重要的生物学效应,如PHI能够稳定HIF蛋白,增加促红细胞生成素表达水平。本文主要按照PHI的作用机制分类,综述了PHI的潜在适应证和几个小分子药物最新临床研究进展。

关键词：低氧诱导因子脯氨酸羟化酶域酶脯氨酸羟化酶域酶抑制剂