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根据青蒿素药效半衰期制订给药方案的探讨

药学学报 1984年第6期19卷 410-414页

作者：李成韶杜以兰山东省中医药研究所山东省中医药研究所济南

为了降低用青蒿素治疗后疟疾的复燃率,用鼠疟模型测定了青蒿素的药效半衰期,并用两种不同给药方案进行了治疗实验。A方案参照药效半衰期每12 h肌注总量的1/6,首次倍量;B方案仿临床用法每隔24 h肌注总量的1/3。A方案各组与相应的B方案各... 详细信息

为了降低用青蒿素治疗后疟疾的复燃率,用鼠疟模型测定了青蒿素的药效半衰期,并用两种不同给药方案进行了治疗实验。A方案参照药效半衰期每12 h肌注总量的1/6,首次倍量;B方案仿临床用法每隔24 h肌注总量的1/3。A方案各组与相应的B方案各组3天总量相等。共观察3个月。结果表明青蒿素药效半衰期为10.5±2.3 h,A方案治愈率较B方案提高10～40%,即在总剂量相等时,适当缩短给药间隔时间,可提高疗效。

关键词：青蒿素抗疟药伯氏疟原虫ANKA株

传统抗癌中成药抗急性白血病(L7212)的实验研究

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中西医结合杂志 1990年第12期10卷 734-736页

作者：唐由君陈刚张若英赵东坡李成韶山东中医学院附属医院济南250011 山东省中医药研究所

本文应用 L7212白血病模型对传统抗癌中成药(六神丸、紫金锭、犀黄丸)进行治疗性实验研究,结果发现:传统抗癌中成药有明显的抑制和杀伤实验白血病(L7212)小鼠白血病细胞的作用(P<0.05～0.001)。该药主要作用于细胞周期的 S 期(P<0.01);... 详细信息

本文应用 L7212白血病模型对传统抗癌中成药(六神丸、紫金锭、犀黄丸)进行治疗性实验研究,结果发现:传统抗癌中成药有明显的抑制和杀伤实验白血病(L7212)小鼠白血病细胞的作用(P<0.05～0.001)。该药主要作用于细胞周期的 S 期(P<0.01);具有减轻、缓解白血病细胞对肝脾浸润的作用(P<0.001),从而具有显著延长白血病小鼠生存期的作用(P<0.01～0.001)。

关键词：白血病中成药实验

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双氢青蒿素对小鼠抗疟作用的药效动力学

药学学报 1989年第7期24卷 487-489页

作者：李成韶杜以兰张翠莲赵新静山东省中医药研究所济南250014 山东大学医学系88届实习生

双氢青蒿素(DHA)是青蒿素的一种还原产物,对感染伯氏疟原虫ANKA株的小鼠一次im给药,其抗疟作用的量—效关系和时—效关系可分别用y=4.9960+2.9536x和y=7.2654-0.3414t表达,进而估算出其ED_(50)和ED_(50)分别为1.00±0.13 mg/kg和2.72±0... 详细信息

双氢青蒿素(DHA)是青蒿素的一种还原产物,对感染伯氏疟原虫ANKA株的小鼠一次im给药,其抗疟作用的量—效关系和时—效关系可分别用y=4.9960+2.9536x和y=7.2654-0.3414t表达,进而估算出其ED_(50)和ED_(50)分别为1.00±0.13 mg/kg和2.72±0.70 mg/kg以DHA 5.0 mg/kg im后其药效下降一半的时间为6.6 h,体内有效药量的消除速率常数k为0.2662 h^(-1),效量半衰期为2.6 h。式中y为机率单位,是DHA对疟原虫抑制作用的估算值,x为对数剂量,t为DHA im后的间隔时间。

关键词：双氢青蒿素抗疟药药效动力学

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乌头注射液对小鼠的毒效动力学研究

中国药学杂志 1998年第7期33卷 421-423页

作者：黄衍民潘留华吴晓放李成韶张希林杜以兰解放军第456医院山东省中医药研究所

目的：测定乌头注射液的药动学参数，为临床合理用药提供科学依据。方法：以小鼠的急性死亡率为指标，先后两次ｉｐ给药，测定首次给药后不同时间药物的体存量，再进行房室模型拟合和药动学参数估算。结果：小鼠ｉｐ给药后，药物的消除... 详细信息

目的：测定乌头注射液的药动学参数，为临床合理用药提供科学依据。方法：以小鼠的急性死亡率为指标，先后两次ｉｐ给药，测定首次给药后不同时间药物的体存量，再进行房室模型拟合和药动学参数估算。结果：小鼠ｉｐ给药后，药物的消除呈一级动力学过程，并符合一室模型。其表观消除速率常数ｋ为０．００１１７ｍｉｎ－１，其表观半衰期为５９．２３ｍｉｎ。结论：目前临床一日２次给药间隔时间太长，如果每８ｈ给药１次，首次倍量。

关键词：乌头注射液总生物碱毒效动力学

中药调神口服液治疗儿童多动症临床与实验研究

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中国中西医结合杂志 1995年第6期15卷 337-340页

作者：王立华李成韶李国忠张亚荣邢向辉山东中医学院山东中医药研究所山东中医学院实验药厂

用中药调神口服液治疗儿童多动症１００例，治疗后行为评分明显降低，注意力涣散好转，学习成绩提高，总有效率达９４％。动物实验结果表明：该药有使正常小鼠自发活动减少的趋势，可显著减少东莨菪碱多动模型小鼠的自发活动；增强正常... 详细信息

用中药调神口服液治疗儿童多动症１００例，治疗后行为评分明显降低，注意力涣散好转，学习成绩提高，总有效率达９４％。动物实验结果表明：该药有使正常小鼠自发活动减少的趋势，可显著减少东莨菪碱多动模型小鼠的自发活动；增强正常小鼠的学习记忆功能；对东莨菪碱、亚硝酸钠、乙醇三种记忆障碍模型小鼠的学习记忆功能均有不同程度改善，从而提示该药治疗本病的机理，可能与改善中枢神经系统胆碱能神经突触的信息传递功能，提高脑组织的耐缺氧能力有关。

关键词：调神口服液儿童多动症动物实验

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半枝莲化淤排石汤治疗泌尿系结石的研究

山东中医杂志 1991年第2期10卷 14-17页

作者：张志发李成韶程丽芳临沂地区人民医院 276003 山东省中医药研究所 250011

以活血化淤、清热利尿药物组成半枝莲化淤排石汤,治疗泌尿系结石174例,治愈率为72.98%(其中溶石率为23.56%),总有效率为86.78%,并设对照组45例进行对比分析。药理实验结果提示,其作用是多方面的,它可能具有增加输尿管的蠕动、利尿、增... 详细信息

以活血化淤、清热利尿药物组成半枝莲化淤排石汤,治疗泌尿系结石174例,治愈率为72.98%(其中溶石率为23.56%),总有效率为86.78%,并设对照组45例进行对比分析。药理实验结果提示,其作用是多方面的,它可能具有增加输尿管的蠕动、利尿、增加肾动脉血流量等作用,毒性研究证明了本方的安全性。

关键词：半枝莲泌尿系结石药理

炮制斑蝥对小鼠 LD_(50)和大鼠肝、肾毒性的影响

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中成药 1992年第11期14卷 19-20页

作者：李贵海杨晓东李成韶胥格王琦山东省中医药研究所 250014

米炒和烘烤炮制均明显地降低斑蝥的急性毒性.小鼠 LD_(50)值由生品230.66mg/kg分别变为346.74mg/kg 和338.84m/kg。P 值均0.05。

关键词：斑蝥炮制毒性

乌头注射液对小鼠的镇痛作用及其药效动力学研究

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中国药学杂志 2000年第9期35卷 613-615页

作者：黄衍民李成韶潘留华朱建伟洪伟黄福裕吴晓放解放军第456医院山东济南250031 山东省中医药研究所山东济南250014

目的　观察乌头注射液镇痛作用的强弱及其药效动力学过程 ,求出相应的药效动力学参数 ,为合理用药作参考。方法　用热板法测定小鼠疼痛反应的潜伏期为痛阈指标 ,以吗啡为阳性对照药 ,进行药物镇痛作用的研究 ,以一次给药后药效强度变化... 详细信息

目的　观察乌头注射液镇痛作用的强弱及其药效动力学过程 ,求出相应的药效动力学参数 ,为合理用药作参考。方法　用热板法测定小鼠疼痛反应的潜伏期为痛阈指标 ,以吗啡为阳性对照药 ,进行药物镇痛作用的研究 ,以一次给药后药效强度变化的经时过程进行房室模型拟合和药效动力学参数计算。结果　显示乌头注射液具有显著的镇痛作用 ,其 2mg·kg- 1 ip作用强度与吗啡 10mg·kg- 1 ip相当。药效消除基本呈一级动力学过程并基本符合血管外给药的一房室开放模型 ,其吸收相速率常数K为 0 .0 2 6 5 4min- 1 ,药效倍增期为 2 6 .12min ,其消除相速率常数K为 0 .0 0 796 8min- 1 ,药效半衰期t1 2E 为 87min ,其药效达峰时间为 80 .16min ,峰强度为 149.2 4ΔE % (5 8.2 7s)。药效持续时间约为 6～ 7h。结论　乌头注射液具有肯定的镇痛作用 ,其药效强度较高 ,维持时间较长。其药效动力学参数 ,可为临床用药作参考。

关键词：乌头注射液镇痛药效动力学小鼠

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马钱子散的毒性和毒效动力学研究

山东中医杂志 2002年第9期21卷 554-556页

作者：刘玉娥王菊英于德宁李成韶山东大学医学院山东济南250012 山东省中医药研究所山东济南250014

目的 :探讨马钱子的急性毒性强度及其变化规律。方法 :取昆明种小白鼠 ,随机分组 ,灌胃给药 ,以动物急性死亡率为指标 ,按 Bliss's法求其量 -毒关系的表达式及 L D50 和 L D90 等致死剂量 ,测定其药后不同时间的体内残留量 ,按房室模型... 详细信息

目的 :探讨马钱子的急性毒性强度及其变化规律。方法 :取昆明种小白鼠 ,随机分组 ,灌胃给药 ,以动物急性死亡率为指标 ,按 Bliss's法求其量 -毒关系的表达式及 L D50 和 L D90 等致死剂量 ,测定其药后不同时间的体内残留量 ,按房室模型法进行药物动力学参数估算。结果 :求得马钱子散对小鼠灌胃给药的量 -毒关系的表达式为 :Y(Probit) =6 .4 716 3× L og D- 8.38772　 (r=0 .97;P<0 .0 5 ) (1)……………………………………………………式中 D为给药剂量 ,Y为相应剂量下 ,死亡率的概率单位的估算值。其 L D50 、L D90 及其 95 %的平均可信限分别为117.13± 13.80 ,184 .80± 33.0 8mg· kg- 1。其毒效残留量的消除 ,呈一级动力学过程并基本符合静注给药的二室开放模型 ,按残数法求出其分布速率常数 α和消除速率常数 β分别为 6 .18890 6 h- 1及 0 .8936 5 4 h- 1 ;其分布半衰期t1 /2α和消除半衰期 t1 /2β分别为 0 .11h和 0 .78h;曲线下面积 (AUC)为 114 .5 h· m g· kg- 1。结论 :马钱子散对小鼠灌胃给药易于吸收 ,毒性较强 ,消除较快。

关键词：马钱子散急性毒性 LD50 药物动力学中药研究