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用组合化学建立天然产物类似物库

化学进展 2003年第3期15卷 194-203页

作者：张城李伟章恽榴红军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

天然产物是药物先导化合物的重要来源。组合化学技术在天然产物的研究中起着越来越重要的作用。目前已构建并合成了许多以天然产物为模板的化合物库 ,为基于天然产物的药物研究开辟了广阔的空间。

关键词：组合化学天然产物类似物库模板化合物药物研究构效关系

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固相有机合成研究进展

有机化学 1998年第5期18卷 403-413页

作者：李伟章恽榴红军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

组合化学技术给固相有机合成带来了新的发展契机,同时也提出了新的发展要求。目前这一研究领域发展迅速,应用范围不断扩大,技术日臻完善。本文综述了近期固相有机合成研究方面的最新进展。

关键词：固相有机合成组合化学小分子组合库有机合成

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微波辐射促进N-烷基化邻硝基苯胺的合成

有机化学 2002年第7期22卷 511-514页

作者：李伟章恽榴红王好山军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

报道了微波辐射促进芳香氯与胺衍生物的亲核取代反应 ,应用这一新的有效合成方法能以 5 0 %～ 99%的产率快速合成N

关键词：微波辐射 N-烷基化邻硝基苯胺合成芳香氯胺衍生物亲核取代

药物研究的有效途径:组合化学与合理药物设计相结合

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药学学报 1998年第9期33卷 710-716页

作者：李伟章恽榴红军事医学科学院毒物药物研究所

新药研究领域正孕育着一场以研究和应用分子多样性为核心的方法学革命，一方面它迅速吸收分子生物学、计算机科学和现代有机合成的最新研究成果，成为各种新技术、新方法荟萃的焦点；另一方面它又为各种新原理和新概念问世提供必要条件... 详细信息

新药研究领域正孕育着一场以研究和应用分子多样性为核心的方法学革命，一方面它迅速吸收分子生物学、计算机科学和现代有机合成的最新研究成果，成为各种新技术、新方法荟萃的焦点；另一方面它又为各种新原理和新概念问世提供必要条件。最近出现的高通量筛选（ｈｉｇｈｔ...

关键词：药物设计药物结构组合化学

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程控用户电话交换机修理大全

1996年

作者：王永章李伟章

来源：汇雅图书（南通市图书馆... 评论

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汇雅图书（南通市图书馆）

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无催化的炔烃多组分聚合

无催化的炔烃多组分聚合

作者：李伟章华南理工大学

学位级别：硕士

多组分反应是指三种或三种以上单体通过一锅法得到单一产物的一类反应,科学家们尝试把多组分反应与高分子化学相结合,用于高效地合成出结构明确、单元序列规整、功能多样、有应用价值的功能高分子。目前,多组分聚合是高分子科学前沿的... 详细信息

多组分反应是指三种或三种以上单体通过一锅法得到单一产物的一类反应,科学家们尝试把多组分反应与高分子化学相结合,用于高效地合成出结构明确、单元序列规整、功能多样、有应用价值的功能高分子。目前,多组分聚合是高分子科学前沿的一个新兴领域,主要包括异腈基参与的多组分聚合和炔烃参与的多组分聚合两类反应。其中,炔烃拥有丰富的化学性质和高反应活性,利用炔烃聚合可制备具有不饱和结构和光电性质的功能高分子材料,但目前报道的炔烃聚合反应大多需要金属催化剂的参与,金属催化剂的残留会对功能高分子材料的力学性能及光电性能造成影响。为了解决金属催化剂的残留问题,本论文提出无催化的炔烃多组分聚合的策略,通过寻找一些适于开发为聚合反应的高效小分子反应,设计合适的单体,并对反应条件进行细致的优化,将其发展为多组分聚合反应。首先,我们以芳基炔烃、硫单质、烷基胺为单体,利用硫单质与烷基胺反应生成的活性多硫化铵中间体能够与炔烃发生亲核反应这一机理,在无催化剂的情况下一步合成聚硫代酰胺,产率高达97%,重均分子量可达127 900 g/mol。这是一个硫单质直接作为单体参与的多组分聚合反应,所得到的聚合物结构明确、溶解性好、折光率高。虽然该聚合物不具有共轭结构和任何典型生色团,但在DMF的稀溶液和固体粉末中可观测到其荧光发射现象,我们推测硫代酰胺官能团之间存在分子内或分子间氢键以及n→?*相互作用,所形成的“杂原子簇”可作为一类新的发光基元。接着,我们把Petasis与A3偶联两个多组分反应结合起来,尝试开发更多组分同时参与的聚合反应。我们以脂肪胺、甲醛、芳基硼酸和苯炔酸为单体,首先脂肪胺、甲醛和芳基硼酸通过Petasis反应生成活泼的仲胺中间体,该中间体能够与苯炔酸以及另一分子的甲醛进行下一步A3偶联反应,在无催化剂下一锅法合成聚二炔丙基胺,产率高达85%,重均分子量可达13 900 g/mol,其折光指数高于一些常见的商业化聚合物材料。本论文报道的无催化的炔烃三组分聚合反应以及炔烃四组分聚合反应,不仅为设计简单高效的多组分聚合反应提供了新思路,还为制备结构多样的功能高分子材料提供了新方法。

关键词：炔烃无催化剂多组分反应多组分聚合非典型生色团

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固相有机合成小分子化学库

化学进展 1997年第3期9卷 239-252页

作者：李伟章刘刚恽榴红军事医学科学院毒物药物研究所

本文综述了１，４－苯并二氮杂、哌嗪二酮、异喹啉酮、二氢和四氢异喹啉、１，４－二氢吡啶、Ｂｉｇｉｎｅｌｉ型二氢嘧啶、乙内酰脲、吡咯烷、噻唑烷－４－羧酸、４－噻唑烷酮及４－间噻嗪酮衍生物、咪唑衍生物、β－内酰胺及氮杂环... 详细信息

本文综述了１，４－苯并二氮杂、哌嗪二酮、异喹啉酮、二氢和四氢异喹啉、１，４－二氢吡啶、Ｂｉｇｉｎｅｌｉ型二氢嘧啶、乙内酰脲、吡咯烷、噻唑烷－４－羧酸、４－噻唑烷酮及４－间噻嗪酮衍生物、咪唑衍生物、β－内酰胺及氮杂环丁酮衍生物等杂环化合物库与β－折叠模拟物、天门冬氨酸蛋白酶抑制剂、Ｃ２对称ＨＩＶ－１蛋白酶抑制剂、碳酸酐酶抑制剂、含锌蛋白酶抑制剂、酪氨酸激酶抑制剂、雌激素受体配体化合物等靶向组合库固相有机合成研究方面的最新进展。

关键词：固相有机合成组合化学杂环化合物库靶向组合

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氯沙坦治疗心功能不全的临床研究

陕西医学杂志 2001年第6期30卷 336-337页

作者：苏伟张华李伟章徐亚君江苏省江阴市人民医院心内科江阴214400

目的 :探讨氯沙坦对慢性心功能不全的临床疗效、副作用。方法 :将 42例心功能不全患者随机分成两组 :氯沙坦组 ( 2 3例 ) 5 0～ 1 0 0 mg/ d,口服 ;依那普利组 (对照组 ,1 9例 ) 5～ 1 5 mg/ d,口服。治疗 4周后 ,观测两组的心功能变化 ... 详细信息

目的 :探讨氯沙坦对慢性心功能不全的临床疗效、副作用。方法 :将 42例心功能不全患者随机分成两组 :氯沙坦组 ( 2 3例 ) 5 0～ 1 0 0 mg/ d,口服 ;依那普利组 (对照组 ,1 9例 ) 5～ 1 5 mg/ d,口服。治疗 4周后 ,观测两组的心功能变化 ,应用心功能检测仪监测用药前后的血液动力学。结果 :两组每搏量 ( SV)、心排量 ( CO)、心脏指数 ( CI)和射血分数 ( EF)等治疗后均有显著提高 ( P<0 .0 1、P<0 .0 1、P<0 .0 1、和 P<0 .0 5 ) ,左室舒张末期压 ( L VEDP)、肺毛细血管压 ( PCWP)均下降 ( P<0 .0 1 ) ;心功能明显改善。结论

关键词：心功能不全药物疗法氯沙坦治疗对比研究

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阿片类依赖及其治疗药物的研究进展

国外医学（药学分册） 1997年第6期24卷 321-327页

作者：李伟章军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

综述了阿片受体、阿片肽、第二信使系统和神经递质等在阿片类依赖的形成与发展的神经生化和分子生物学机制方面的作用 ;扼要介绍一氧化氮合酶抑制剂或其他相关神经递质调节剂、强啡肽类似物和脑啡肽酶抑制剂以及伊波加因等新一类阿片类... 详细信息

综述了阿片受体、阿片肽、第二信使系统和神经递质等在阿片类依赖的形成与发展的神经生化和分子生物学机制方面的作用 ;扼要介绍一氧化氮合酶抑制剂或其他相关神经递质调节剂、强啡肽类似物和脑啡肽酶抑制剂以及伊波加因等新一类阿片类依赖治疗药物的临床应用价值。

关键词：阿片药物疗法吸毒