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中麻黄中2个新天然产物

中草药 2024年第6期55卷 1899-1907页

作者：范锡玲曹彦刚焦新棉马新毅郑晓珂冯卫生河南中医药大学药学院河南郑州450046 河南省中药开发工程技术研究中心河南郑州450046

目的研究中麻黄Ephedra intermedia的化学成分。方法采用Toyopreal HW-40C、Sephadex LH-20、硅胶和半制备高效液相等多种色谱学技术分离得到单体化合物,并根据其理化性质和波谱学数据鉴定其结构,并通过建立C48/80诱导RBL-2H3细胞脱颗... 详细信息

目的研究中麻黄Ephedra intermedia的化学成分。方法采用Toyopreal HW-40C、Sephadex LH-20、硅胶和半制备高效液相等多种色谱学技术分离得到单体化合物,并根据其理化性质和波谱学数据鉴定其结构,并通过建立C48/80诱导RBL-2H3细胞脱颗粒体外模型,对中麻黄中所得单体化合物进行体外抗哮喘活性筛选。结果从中麻黄50%丙酮提取物中分离得到21个化合物,分别鉴定为3-羟基-5-(4'-羟基苯基)戊酸乙酯(1)、3-羟基-5-(4'-羟基苯基)戊酸甲酯(2)、儿茶酚(3)、苯甲酸(4)、5-(4-羟基苯基)-2-戊烯酸(5)、(+)-rhododendrol(6)、frambinone(7)、香草乙酮(8)、4-羟基-3-甲氧基苯甲酸甲酯(9)、3,4-二羟基苯乙醇(10)、姜酮(11)、原儿茶酸(12)、3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲酸(13)、丁香酸(14)、3-hydroxy-4-methoxy-benzene carboxylic acid(15)、香草酸(16)、丁香酸甲酯(17)、4-羟基-3-甲氧基苯丙酮(18)、去甲丁香色原酮(19)、5-(3,4-dihydroxyphenyl)-γ-valerolactone(20)、2-guaiacylpropane-1,3-diol(21)。对所得单体化合物进行体外抗哮喘活性筛选,结果显示,与模型组相比,在给药10μmol/L条件下,化合物5、18、19能够显著抑制β-氨基己糖苷酶的释放(P<0.05、0.01),化合物4、6、8、11、20、21能够轻微抑制β-氨基己糖苷酶的释放。结论化合物1和2为2个首次确定绝对构型的新天然产物,化合物3、5~15、17~21首次从该植物中分离得到,其体外抗哮喘活性筛选结果表明,在给药10μmol/L条件下,化合物5、18、19能够显著改善RBL-2H3脱颗粒现象,化合物4、6、8、11、20、21能够轻微改善RBL-2H3脱颗粒现象。

关键词：麻黄属中麻黄抗哮喘活性 3-羟基-5-(4'-羟基苯基)戊酸乙酯 3-羟基-5-(4'-羟基苯基)戊酸甲酯 4-羟基-3-甲氧基苯丙酮

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仲圣1号鲜地黄化学成分研究

中药材 2024年 1158-1164页

作者：李向达曹彦刚张宇涵马新毅赵炳贤郑晓珂冯卫生河南中医药大学河南省中药开发工程技术研究中心河南中医药大学呼吸疾病中医药防治省部共建协同创新中心

目的:研究仲圣1号鲜地黄Rehmannia glutinosa Libosch.的化学成分。方法:采用正相硅胶、Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40C、MCI gel CHP-20、ODS、Diaion HP-20、半制备HPLC等方法对仲圣1号鲜地黄块根的70%含水丙酮提取物进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。建立TGF-β1诱导BEAS-2B细胞肺纤维化体外模型,筛选出抗肺纤维化活性成分。结果:从仲圣1号鲜地黄中分离得到20个化合物,分别鉴定为:4-羟基苯乙醇（1）、4-羟基苯乙基-2′-羟基丙酸酯（2）、木通苯乙醇苷A（3）、木通苯乙醇苷B（4）、车前草苷A（5）、车前草苷C（6）、地黄苷（7）、异地黄苷（8）、吉奥诺苷C（9）、吉奥诺苷D（10）、米团花苷A（11）、异肉苁蓉苷C（12）、顺式米团花苷A（13）、焦地黄苯乙醇苷A1（14）、紫地黄苷C（15）、补骨脂素（16）、异补骨脂素（17）、假异补骨脂素（18）、胸苷（19）、pyridone（20）。结论:其中,化合物20为一新天然产物,化合物2～6、12、13、16～19为首次从该植物中分离得到。经体外活性筛选发现化合物1、7和9具有潜在的抗肺纤维化活性。

关键词：玄参科地黄化学成分抗肺纤维化

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卫红花的化学成分研究

中药材 2024年 2238-2241页

作者：李向达王梦娜曹彦刚刘晏灵陈旭郑晓珂冯卫生河南中医药大学

目的:研究卫红花的化学成分。方法:采用多种化学技术手段和方法,应用各种柱层析及色谱填料,并结合半制备HPLC对卫红花70%含水丙酮提取物进行分离纯化,根据NMR数据鉴定所得化合物的结构。结果:从卫红花中共分离得到15个化合物,分别鉴定为... 详细信息

目的:研究卫红花的化学成分。方法:采用多种化学技术手段和方法,应用各种柱层析及色谱填料,并结合半制备HPLC对卫红花70%含水丙酮提取物进行分离纯化,根据NMR数据鉴定所得化合物的结构。结果:从卫红花中共分离得到15个化合物,分别鉴定为:(S)-2-amino-N-methyl-3-phenylpropionamide(1)、dayaolingzhilactone A(2)、capillasterolide(3)、(2E)-tetradecaene-4,6-diyne-1,10,14-triol-1-O-β-D-glucopyranoside(4)、(8Z)-十烯-4,6-二炔-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、二氢阿魏酸甲酯(6)、藜芦酸(7)、(E)-4-(4′-羟基苯基)-3-丁烯-2-酮(8)、丁香醛(9)、莽草酸(10)、(1′R,3′S,5′R,8′S,2E,4E)-二氢红花菜豆酸-3′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、tetillapyrone(12)、pantothenic acid C(13)、4-methoxy-1,2-dihydrocyclobutabenzene(14)、1,2-二氯苯(15)。结论:其中,化合物1～3、6～8、12～15为首次从卫红花中分离得到。

关键词：菊科卫红花化学成分

盐益智仁-盐小茴香药对止泻活性部位筛选及“谱效”关系研究

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中国比较医学杂志 2024年第7期34卷 48-59页

作者：李红伟徐若颖周宁曹彦刚田连起石延榜李凯河南中医药大学郑州450046 豫药全产业链研发河南省协同创新中心郑州450046 河南省中药特色炮制技术工程研究中心郑州450046

目的筛选盐益智仁-盐小茴香药对(YZYH)止泻活性部位,并通过“谱效”关系研究推测其药效物质基础和质量标志物。方法制备大鼠脾肾阳虚泄泻模型,测定盐益智仁-盐小茴香药对石油醚(YZYH⁃L)、乙酸乙酯(YZYH⁃M)、水(YZYH⁃H)3部位药效指标,包... 详细信息

目的筛选盐益智仁-盐小茴香药对(YZYH)止泻活性部位,并通过“谱效”关系研究推测其药效物质基础和质量标志物。方法制备大鼠脾肾阳虚泄泻模型,测定盐益智仁-盐小茴香药对石油醚(YZYH⁃L)、乙酸乙酯(YZYH⁃M)、水(YZYH⁃H)3部位药效指标,包括体重、肛温、腹泻潜伏期(diarrhea incubation period,DIP)、腹泻指数(diarrheal index,DI)等行为学指标及一氧化氮合成酶(nitric oxide synthetase,NOS)、环磷酸鸟苷(cyclic guanosine monophosphate,cGMP)、磷酸肌酸激酶(creatine phosphate kinase,CPK)等生化指标;建立不同部位高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)图谱,采用灰色关联法分析各部位化学成分与止泻药效指标间的“谱效”关系。结果与空白对照组大鼠相比,15 d后,模型组大鼠出现泄泻证主症关键病理指标—水样便,同时,伴随食后腹胀、食欲不振和弓背等脾阳和肾阳虚泄泻的次症典型特征;给与治疗药物后,泄泻主症和次症均有不同程度的改善,其中阳性药、YZYH⁃M部位第28天后泄泻模型大鼠关键指标DIP极显著延长(P<0.01)、DI极显著降低(P<0.01),以及脾、肾阳虚泄泻的次症典型特征代表性指标体重、24 h摄食、饮水量、肛温和血清生化指标NOS、cGMP、CPK等活性的调节作用均较其它给药组好;“谱效”关系研究表明茴香醛、4号色谱峰等成分与DIP、DI、NOS、cGMP、CPK 5个药效指标的关联度重要。结论YZYH⁃M部位为药对止泻活性部位,其作用机制与抑制胃肠功能亢进和调节机体能量代谢与免疫相关;茴香醛及4号峰作为药对的质量标志物。

关键词：盐益智仁-盐小茴香药对止泻作用活性部位 “谱效”关系灰色关联法茴香醛

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中麻黄二氯甲烷萃取部位化学成分研究

药学学报 2024年第9期59卷 2574-2580页

作者：范锡玲曹彦刚郑晓珂王振中肖伟冯卫生河南中医药大学河南郑州450046 河南省中药开发工程技术研究中心河南郑州450046 呼吸疾病中医药防治省部共建协同创新中心河南郑州450046 中药制药过程控制与智能制造技术全国重点实验室江苏连云港222001

采用各种柱色谱分离技术对中麻黄二氯甲烷萃取部位化学成分进行分离纯化得到10个化合物,并通过波谱学方法(MS和NMR)对其进行结构鉴定,分别为1-allyl-3,4-dimethoxy-benzene-5-O-β-D-glucopyranoside(1)、lyoniresinol(2)、开环异落叶... 详细信息

采用各种柱色谱分离技术对中麻黄二氯甲烷萃取部位化学成分进行分离纯化得到10个化合物,并通过波谱学方法(MS和NMR)对其进行结构鉴定,分别为1-allyl-3,4-dimethoxy-benzene-5-O-β-D-glucopyranoside(1)、lyoniresinol(2)、开环异落叶松脂素(3)4,3',4'-trihydroxy-3-methoxylignan-9,9'-diyldiacetate(4)dehydroconiferyl alcohol(5)、isocubebin(6)、balanophonin B(7)、sesquipinsapol B(8)、crataegifin A(9)以及1-(2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-(hydroxymethyl)-7-methoxy-2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)ethan-1-one(10),其中化合物1为新化合物,化合物2~10为木脂素类化合物,且均为首次从该植物中分离得到,化合物3、4、8具有潜在的抗哮喘活性。

关键词：中麻黄化学成分 β-氨基己糖苷酶释放率

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中药“酒行药势”理论的现代研究

中国医院药学杂志 2024年第15期44卷 1824-1829页

作者：燕梦晴康乐曹彦刚李红伟苗明三张振凌李凯河南中医药大学国家中医药管理局中药炮制传承基地河南郑州450046 河南中医药大学国家中医药国际合作基地河南郑州450046 河南中医药大学豫药全产业链研发河南省协同创新中心河南郑州450046

酒制是一种传统中药炮制工艺,酒行药势是中药炮制的重要理论。酒和药的“彼倡此和”使得药物经酒制后改变药性、引药上行、缓和药物苦寒之性、降低药物毒性、增强活血通络止痛、补肝肾及其他作用,从而实现减毒增效的目的。该文综述了中... 详细信息

酒制是一种传统中药炮制工艺,酒行药势是中药炮制的重要理论。酒和药的“彼倡此和”使得药物经酒制后改变药性、引药上行、缓和药物苦寒之性、降低药物毒性、增强活血通络止痛、补肝肾及其他作用,从而实现减毒增效的目的。该文综述了中药酒制的历史考证、机制探究、研究趋势等,结合中药质量标志物及靶向制剂机制对酒制中药增效减毒的现代研究,为进一步验证、发扬“酒行药势”炮制理论及指导临床合理用药提供科学凭据。

关键词：中药酒制酒行药势炮制理论减毒增效

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中药炮制学课程思政样板课程的建设

中医药管理杂志 2024年第5期32卷 13-15页

作者：李红伟田连起曹彦刚刘梦云康乐李凯河南中医药大学药学院河南郑州450046

通过对本学科中药炮制学课程思政样本课程建设的“主要建设基础”“主要建设目标”“思政元素主要融入点”“建设成效”等内容的剖析,明确自身建设的特色和优势,厘清中药炮制学课程思政样本课程建设的理念、思路和方法等,为同类院校该... 详细信息

通过对本学科中药炮制学课程思政样本课程建设的“主要建设基础”“主要建设目标”“思政元素主要融入点”“建设成效”等内容的剖析,明确自身建设的特色和优势,厘清中药炮制学课程思政样本课程建设的理念、思路和方法等,为同类院校该课程的课程思政建设提供借鉴。

关键词：中药炮制学课程思政教学改革

熟地黄产地加工炮制一体化及其特色炮制虚拟仿真实验设计

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中国教育技术装备 2024年第15期 141-144页

作者：李红伟田连起曹彦刚刘梦云康乐李凯河南中医药大学药学院郑州450046

基于中药产地加工炮制一体化技术和虚拟仿真技术,构建具有地域特色的熟地黄产地加工炮制一体化及其特色炮制虚拟仿真实验教学系统,使用Unity 3D游戏引擎虚拟仿真技术开发,采用3D Max软件建模和C#语言编程开发3D仿真操作实验教学系统,将... 详细信息

基于中药产地加工炮制一体化技术和虚拟仿真技术,构建具有地域特色的熟地黄产地加工炮制一体化及其特色炮制虚拟仿真实验教学系统,使用Unity 3D游戏引擎虚拟仿真技术开发,采用3D Max软件建模和C#语言编程开发3D仿真操作实验教学系统,将由鲜地黄产地加工到生地黄炮制,最终到临床应有的熟地黄饮片的全过程炮制流程一一还原出来。利用该教学系统,可以针对熟地黄炮制流程进行反复训练,掌握各环节主要技术要点,提升学生对熟地黄加工流程的认知和操作技能。

关键词：中医药中药炮制学实验教学虚拟仿真实验熟地黄

望春花花蕾化学成分及其乙酰胆碱酯酶体外抑制活性研究

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中成药 2024年第7期46卷 2278-2283页

作者：曹彦刚王建超王梦娜何玉环李红伟郝志友郑晓珂冯卫生河南中医药大学药学院河南省中药开发工程技术研究中心河南郑州450046

目的研究望春花MagnoliabiondiiPamp.花蕾化学成分及其乙酰胆碱酯酶体外抑制活性。方法望春花花蕾50%丙酮提取物采用DiaionHP-20、ToyopearlHW-40C、ODS、半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。按课题... 详细信息

目的研究望春花MagnoliabiondiiPamp.花蕾化学成分及其乙酰胆碱酯酶体外抑制活性。方法望春花花蕾50%丙酮提取物采用DiaionHP-20、ToyopearlHW-40C、ODS、半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。按课题组前期方法测定化合物的乙酰胆碱酯酶体外抑制活性。结果从中分离得到17个化合物,分别鉴定为crassifolioside(1)、magnolosideB(2)、芦丁(3)、异槲皮苷(4)、槲皮素(5)、northalifoline(6)、cordysininB(7)、脱氧胸腺嘧啶核苷(8)、吲唑(9)、dihydrodehydrodiconiferylalcohol(10)、秦皮乙素(11)、C-藜芦酰乙二醇(12)、3,4-二羟基苯乙醇(13)、3-甲氧基-4-羟基苯乙醇(14)、原儿茶酸(15)、2,4,6-三甲氧基苯酚(16)、丁香酸(17)。结论化合物1~17均为首次从该植物中分离得到,在20μmol/L浓度下均未显示出乙酰胆碱酯酶抑制活性。

关键词：望春花花蕾化学成分分离鉴定乙酰胆碱酯酶