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克拉霉素片人体药动学及相对生物利用度研究

中国药学杂志 1998年第7期33卷 418-421页

作者：李焕德张毕奎阎小华彭文兴湖南医科大学第二附属医院临床药学研究室

目的：研究克拉霉素片在健康人体内的药动学与相对生物利用度。方法：采用高效液相色谱法测定８名志愿者单剂量ｐｏ５００ｍｇ不同厂家产克拉霉素片后的血药浓度变化情况，计算两者的药动学参数及相对生物利用度，以ＡＵＣ０∞，ｔｍ... 详细信息

目的：研究克拉霉素片在健康人体内的药动学与相对生物利用度。方法：采用高效液相色谱法测定８名志愿者单剂量ｐｏ５００ｍｇ不同厂家产克拉霉素片后的血药浓度变化情况，计算两者的药动学参数及相对生物利用度，以ＡＵＣ０∞，ｔｍａｘ，ｃｍａｘ为指标，配对ｔ检验法分析两厂产克拉霉素片的生物等效性。结果：二者药时曲线可用二室模型拟合，其：ｔ１／２（β）分别是３．０４ｈ和３．９１ｈ，ｔｍａｘ分别是１．９４ｈ和１．９２ｈ，ｃｍａｘ分别是２．３４μｇ·ｍｌ－１和２．２７μｇ·ｍｌ－１，ＡＵＣ０∞分别是１３．６６μｇ·ｈ·ｍｌ－１和１４．４４μｇ·ｈ·ｍｌ－１。配对ｔ检验结果表明，两厂产品的ＡＵＣ０∞，ｃｍａｘ，ｔｍａｘ均无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。结果：两厂家产克拉霉素片为生物等效制剂，Ａ药对Ｂ药的相对生物利用度为９５．３％。

关键词：克拉霉素相对生物利用度药物动力学

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利螺环酮的药理与临床

中国医院药学杂志 1995年第10期15卷 468-469页

作者：彭文兴湖南医科大学附属第二医院

利螺环酮的药理与临床彭文兴（湖南医科大学附属第二医院长沙４１００１１）利螺环酮（ｒｉｓｐｅｒｉｄｏｎｅ）为苯并异唑衍生物，１９９３年５月首次在加拿大上市，目前在英国和墨西哥已获得批准。该药与氯氮平一样被称为非典型的抗... 详细信息

利螺环酮的药理与临床彭文兴（湖南医科大学附属第二医院长沙４１００１１）利螺环酮（ｒｉｓｐｅｒｉｄｏｎｅ）为苯并异唑衍生物，１９９３年５月首次在加拿大上市，目前在英国和墨西哥已获得批准。该药与氯氮平一样被称为非典型的抗精神病药，是一个很有前途的药物。本...

关键词：利螺环酮药理学临床抗精神病药

HPLC-MS法测定血浆中的帕罗西汀及人体内药动学研究

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中国药学杂志 2003年第11期38卷 868-870页

作者：彭文兴符棘玉蒋丽丽李焕德中南大学湘雅二医院临床药学研究室湖南长沙410011 中南大学药学院 98级实习生湖南长沙410011

目的　研究盐酸帕罗西汀的血浆浓度测定方法及其在人体内的药动学。方法　 18名健康男性志愿者 ,单剂量口服盐酸帕罗西汀片 ,在设计的时间点取静脉血 ,血药浓度采用液相色谱质谱 (HPLC MS)法测定。药动学参数采用 3P97程序计算。结果... 详细信息

目的　研究盐酸帕罗西汀的血浆浓度测定方法及其在人体内的药动学。方法　 18名健康男性志愿者 ,单剂量口服盐酸帕罗西汀片 ,在设计的时间点取静脉血 ,血药浓度采用液相色谱质谱 (HPLC MS)法测定。药动学参数采用 3P97程序计算。结果　单次服用 4 0mg盐酸帕罗西汀片后的主要药动学参数Ka ,AUC0～ 96,AUC0～∞ ,cmax,tmax,CL分别为 ( 0 .89± 0 .2 8)h-1,( 5 76 .2± 2 36 .0 )ng·h·mL-1,( 5 96 .8± 2 34.5 )ng·h·mL-1,( 2 6 .3± 9.6 )ng·mL-1,( 3.89± 2 .1)h ,( 0 .0 9± 0 .0 5 )L·h-1。结论　盐酸帕罗西汀片在中国人体内口服吸收缓慢 ,约 4h达到血药浓度峰值 ,平均消除半衰期为 19～ 2

关键词： HPLC-MS法测定血浆帕罗西汀人体内药动学

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国产司帕沙星片在老年人体内的药动学研究

中国药学杂志 2002年第2期37卷 120-122页

作者：张毕奎杨宇李焕德彭文兴王峰江学孔中南大学湘雅二医院临床药学研究室湖南长沙410011 中南大学湘雅二医院老年病学科湖南长沙410011

目的　研究老年人po司帕沙星片的药动学特点。方法　用HPLC测定 8例老年人po 2 0 0mg司帕沙星片后 12 0h内血样和尿样中司帕沙星浓度 ,采用 3P87药动学程序对血药浓度时间数据进行线性拟合 ,计算药动学参数。根据尿药浓度和尿量计算该... 详细信息

目的　研究老年人po司帕沙星片的药动学特点。方法　用HPLC测定 8例老年人po 2 0 0mg司帕沙星片后 12 0h内血样和尿样中司帕沙星浓度 ,采用 3P87药动学程序对血药浓度时间数据进行线性拟合 ,计算药动学参数。根据尿药浓度和尿量计算该药尿原型药物排泄率。结果　本实验建立的HPLC线性关系、回收率、日内及日间精密度均能满足药动学研究的要求 ,老年人 po司帕沙星片后血药浓度时间数据符合二室模型 ,主要药动学参数为t1/ 2 β=(2 6 .11± 6 .4 9)h ,tmax=(2 .74±1.4 2 )h ,cmax=(1.15± 0 .14 )mg·L-1,AUC0～∞ =(37.2 9± 11.17)mg·h·L-1。服药后 12 0h平均尿原型药物排泄率为2 4 .14 %。结论　老年人半衰期达 2 6h ,单剂 po 2 0 0mg 4 8h后血药浓度均高于绝大多数细菌的MIC及MBC ,一般感染可考虑 3d 2次或 2d

关键词：司帕沙星老年人药动力学国产研究 HPLC

大剂量中枢抑制药物中毒病人的代谢动力学研究

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中国药学杂志 1997年第12期32卷 751-755页

作者：李焕德闫小华彭文兴湖南医科大学附属第二医院临床药学研究室

目的：通过对大剂量中枢抑制药物中毒患者体内代谢动力学过程的分析研究，了解该类药物在超大剂量服药后体内代谢及清除的特点，从而为临床抢救提供依据，也为某些药物在超过治疗剂量后体内处置过程的研究提供参考。方法：对临床严重中... 详细信息

目的：通过对大剂量中枢抑制药物中毒患者体内代谢动力学过程的分析研究，了解该类药物在超大剂量服药后体内代谢及清除的特点，从而为临床抢救提供依据，也为某些药物在超过治疗剂量后体内处置过程的研究提供参考。方法：对临床严重中毒的患者首先经定性确证，且血中药物浓度达到中毒或致死范围，临床资料完整的病例进行连续血浓度定量监测，血药浓度时间数据用３Ｐ８７药动学程序进行模型拟合并计算药动学参数。结果：在大多数肝肾功能正常的青壮年患者中，尽管所服剂量大，血中浓度很高，吸收相的参数与文献值相比差异较大，少数患者出现双峰现象，但消除半衰期改变不大，甚至小于文献值，且代谢符合线性动力学过程。结论：大剂量中枢抑制药物中毒的患者在血药浓度监测下，根据血清中药物浓度及其患者的代谢和排泄情况，采用相应的治疗措施，绝大多数患者体内的药物仍然按线性动力学过程代谢，且代谢半衰期比文献正常值缩短，一般患者预后良好。

关键词：中枢抑制药药物中毒药代动力学

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大豆苷元在人肝微粒体中的单羟化代谢机制

药学学报 2004年第11期39卷 892-896页

作者：彭文兴李焕德周宏灏湘雅二医院临床药学研究室湖南长沙410011 临床药理研究所湖南长沙410078

目的　探讨大豆苷元在人肝微粒中羟基化代谢所涉及的肝细胞色素P4 5 0 (CYP)同工酶 ,为研究其在人体内的代谢提供基础。方法　通过分析大豆苷元在肝微粒体中和重组CYP酶中形成的单羟化代谢物的酶促动力学 ,分析其酶学模型 ,然后用不同CY... 详细信息

目的　探讨大豆苷元在人肝微粒中羟基化代谢所涉及的肝细胞色素P4 5 0 (CYP)同工酶 ,为研究其在人体内的代谢提供基础。方法　通过分析大豆苷元在肝微粒体中和重组CYP酶中形成的单羟化代谢物的酶促动力学 ,分析其酶学模型 ,然后用不同CYP同工酶选择性抑制剂或底物进行抑制实验 ,初步筛选出介导大豆苷元单羟化代谢所涉及的CYP同工酶。结果　代谢物的形成动力学符合米氏方程单酶模型。CYP1A2选择性抑制剂呋喃茶碱和CYP1A2单克隆抗体均能明显抑制 3种单羟化代谢物的形成。而其他CYP选择性的抑制剂对 3种代谢物的形成没有或较小产生抑制作用。用重组酶实验得出相同结果。结论　体外肝微粒体研究表明 ,大豆苷元的单羟基代谢主要由CYP1A2所介导。

关键词：大豆苷元人肝微粒体羟基化代谢细胞色素P450(CYP1A2)

氟喹诺酮类药在输液中的稳定性及与其它药的配伍变化

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中国医院药学杂志 1996年第4期16卷 180-181页

作者：彭文兴许树梧湖南医科大学附属第二医院

氟喹诺酮类药在输液中的稳定性及与其它药的配伍变化彭文兴，许树梧（湖南医科大学附属第二医院长沙４１００１１）临床上，氟喹诺酮类药物加入大输液中静脉滴注或与其它药物配伍现象日益增多，有些配伍发生了物理化学变化。本文就最近... 详细信息

氟喹诺酮类药在输液中的稳定性及与其它药的配伍变化彭文兴，许树梧（湖南医科大学附属第二医院长沙４１００１１）临床上，氟喹诺酮类药物加入大输液中静脉滴注或与其它药物配伍现象日益增多，有些配伍发生了物理化学变化。本文就最近国内外研究作一综述。１氧氟沙星Ｍｉ...

关键词：氟喹诺酮类药输液稳定性药物配伍

植物药对MDR1基因的调控及对P-gp功能的影响

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中国药房 2009年第18期20卷 1429-1432页

作者：赵瑞柯彭文兴中南大学湘雅二医院l艋床药学教研室长沙市410011

P糖蛋白(P-gp)是由人类MDR1基因编码的磷酸糖蛋白,是三磷酸腺苷(ATP)转运蛋白超家族成员之一,具有ATP依赖性的药物外排泵功能.定向诱变研究显示,P-gp各处都分布着药物结合位点,甚至是ATP结合区域.P-gp在肝、肾、胰腺、小肠、结肠、肾上... 详细信息

P糖蛋白(P-gp)是由人类MDR1基因编码的磷酸糖蛋白,是三磷酸腺苷(ATP)转运蛋白超家族成员之一,具有ATP依赖性的药物外排泵功能.定向诱变研究显示,P-gp各处都分布着药物结合位点,甚至是ATP结合区域.P-gp在肝、肾、胰腺、小肠、结肠、肾上腺的上皮细胞及血脑屏障表面高度表达,在药物的吸收、分布、排泄过程中发挥着重要作用.

关键词： MDR1基因 P-gp 植物药 ATP结合区三磷酸腺苷调控药物外排 P糖蛋白

高效液相色谱-质谱法测定人血浆中左卡尼汀的浓度

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中国药学杂志 2009年第20期44卷 1571-1574页

作者：程钢朱荣华李明铁彭文兴中南大学湘雅二医院临床药学研究室长沙410011 湖南省常德市第一人民医院湖南常德415003 桂林医学院2005级实习生广西桂林541004

目的建立人血浆中左卡尼汀浓度的高效液相色谱一质谱（***）测定法。方法以米屈肼作为内标，血浆样品经蛋白沉淀法处理，用氰基色谱柱（UltimateXB—CN，4．6mm×250mm，5μm）进行分离，以乙腈．30mmol，L-1醋酸铵水溶液（含0．8％甲酸... 详细信息

目的建立人血浆中左卡尼汀浓度的高效液相色谱一质谱（***）测定法。方法以米屈肼作为内标，血浆样品经蛋白沉淀法处理，用氰基色谱柱（UltimateXB—CN，4．6mm×250mm，5μm）进行分离，以乙腈．30mmol，L-1醋酸铵水溶液（含0．8％甲酸1（80：20）为流动相，柱温40℃，流速1．0mL·min-1，柱后分流比为4：1，HPLC—MS／ESI＋法选择性监测准分子离子峰[M＋H]＋（左卡尼汀：m／z=162．1，Is：m／z=147．1）。结果左卡尼汀及内标米屈肼在氰基柱上保留较好，分离完全，左卡尼汀在0．4～12．8mg·L-1内线性关系良好，r=0．9994，平均萃取回收率大于80％，方法回收率大于92％，小于114％，日内日间RSD均小于12％。结论本方法简便快速、灵敏准确，适用于人血浆中左卡尼汀临床治疗监测和药物研究的需要。

关键词：左卡尼汀高效液相色谱.质谱血药浓度