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八月瓜种子的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性

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现代食品科技 2024年

作者：张正宽杨斐玉刘怀琴徐国波朱勤凤余玲玲廖尚高贵州医科大学药学院贵州省高等学校道地药材慢性病防治工程研究中心

该文研究了药食两用八月瓜种子(Akebia trifoliata （Thunb.） Koidz. Seeds)的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。将八月瓜种子经水和95%乙醇提取，不同极性溶剂萃取后，分别测试各部位的α-葡萄糖苷酶抑制活性，发现95%乙醇提取物... 详细信息

该文研究了药食两用八月瓜种子(Akebia trifoliata （Thunb.） Koidz. Seeds)的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。将八月瓜种子经水和95%乙醇提取，不同极性溶剂萃取后，分别测试各部位的α-葡萄糖苷酶抑制活性，发现95%乙醇提取物的正丁醇部位为α-葡萄糖苷酶抑制活性部位(IC50为18.16μg/mL)，采用硅胶柱色谱、HP20SS柱色谱和半制备HPLC等手段对正丁醇部位进行分离纯化。从八月瓜种子正丁醇部位中分离得到14个化合物，通过与文献波谱数据对比，分别鉴定为：Hederacholichiside F （1）、Saponin E （2）、Mutong Sponin B （3）、Saponin PJ1（4）、Saponin PH （5）、YuzhiziosideⅣ（6）、Akebia Saponin D （7）、Saponin B （8）、HN-Saponin F（9）、YuzhiziosideⅣa （10）、Icariside D （11）、Phenethyl rutinoside （12）、Calceolariolside B （13）和Isoquercitrin （14）。化合物9、10、11、12、14为首次从八月瓜中分离得到。化合物2、7、10、14对α-葡萄糖苷酶具有一定程度的抑制活性，其IC50分别为17.48、35.62、35.79、44.78μg/mL。化合物6、13的抑制活性最为显著，其IC50分别为4.27、2.95μg/mL，活性优于阳性药阿卡波糖(IC50为6.02μg/mL)。

关键词：八月瓜种子化学成分 α-葡萄糖苷酶

植物雌激素鹰嘴豆芽素A(BCA)对肝纤维化去势小鼠模型的改善作用及机制

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临床肝胆病杂志 2024年第1期40卷 76-82页

作者：谭超容李小飘冉俊艳熊英廖尚高张金娟何迅贵州医科大学药学院贵阳550025 贵州医科大学基础医学院贵阳550025 贵州医科大学慢性病诊疗转化工程研究中心贵阳550025

目的探究植物雌激素鹰嘴豆芽素A(BCA)对CCl4诱导的雌性双侧卵巢切除(去势)小鼠肝纤维化的影响及其机制。方法取50只去势雌性昆明小鼠,腹腔注射CCl4建立肝纤维化模型,将建模小鼠按体质量随机分成模型组、阳性对照组、BCA低、中、高剂量组... 详细信息

目的探究植物雌激素鹰嘴豆芽素A(BCA)对CCl4诱导的雌性双侧卵巢切除(去势)小鼠肝纤维化的影响及其机制。方法取50只去势雌性昆明小鼠,腹腔注射CCl4建立肝纤维化模型,将建模小鼠按体质量随机分成模型组、阳性对照组、BCA低、中、高剂量组各10只,同时选取10只同批雌性小鼠切除双侧卵巢旁少量脂肪组织作为假手术组。假手术组和模型组灌胃等体积的0.5%羧甲基纤维素钠溶液,阳性对照组用雌二醇2 mg/kg灌胃,BCA低、中、高剂量组分别按25、50、100 mg/kg BCA灌胃,1次/d,连续7周。给药结束后麻醉处死小鼠取材,测定肝指数和子宫指数,HE及Masson染色观察肝组织病理改变,生化法检测AST、ALT活性,ELISA法检测肝组织中IL-6、TNF-α水平,Western Blot法测定肝组织中Ⅰ型胶原蛋白(CollagenⅠ)、转化生长因子-β1(TGF-β1)、α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、雌激素受体β(ERβ)、p-NF-κBp65/NF-κBp65蛋白的相对表达量。计量资料两组间比较采用成组t检验,多组间比较采用单因素方差分析;进一步两两比较采用LSD-t检验。非正态分布的计量资料多组间比较及进一步两两比较均采用Kruskal-Wallis H检验。结果与假手术组相比,模型组肝指数升高,子宫指数降低,血清AST和ALT活性、肝组织中IL-6、TNF-α水平及CollagenⅠ、TGF-β1、α-SMA、p-NF-κBp65/NF-κBp65蛋白表达均升高(P值均0.05),模型组肝组织明显纤维化病变,出现肝细胞水肿、脂肪样变、坏死并伴有炎细胞浸润,胶原纤维增生沉积、交错分布。与模型组比较,BCA各剂量组肝指数降低,血清ALT和AST活性、肝组织IL-6、TNF-α水平及CollagenⅠ、TGF-β1、α-SMA、p-NF-κBp65/NF-κBp65的蛋白表达均降低(P值均0.05),肝组织ERβ蛋白表达升高(P<0.05),肝组织的纤维化病变有不同程度改善。结论BCA可有效改善CCl4诱导的雌性去势小鼠肝纤维化,其作用机制可能是通过上调ERβ抑制NF-κB信号通路,减轻炎症反应而实现的。

关键词：肝纤维化植物雌激素类卵巢切除术小鼠

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小叶买麻藤茎化学成分及其黄嘌呤氧化酶抑制活性研究

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中成药 2024年第9期46卷 2994-2999页

作者：陈倩张正宽骆田田曾爱芬徐国波朱勤凤廖尚高贵州医科大学药学院/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 教育部民族药与中药开发应用工程研究中心/贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550025

目的研究小叶买麻藤Gnetum parvifolium(Warb.)*** ex Chun茎的化学成分及其黄嘌呤氧化酶抑制活性。方法小叶买麻藤茎95%乙醇提取物采用硅胶、MCI、制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用紫外分光光... 详细信息

目的研究小叶买麻藤Gnetum parvifolium(Warb.)*** ex Chun茎的化学成分及其黄嘌呤氧化酶抑制活性。方法小叶买麻藤茎95%乙醇提取物采用硅胶、MCI、制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用紫外分光光度法测定黄嘌呤氧化酶的抑制活性。结果从中分离得到17个化合物,分别鉴定为异单叶大黄素(1)、白藜芦醇(2)、对羟基苯甲醛(3)、环桉树醇(4)、(E)-1-(3′,5′-dimethoxyphenyl)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethene(5)、豆甾-4-烯-3-酮(6)、medioresinol(7)、白杨素(8)、金色酰胺醇酯(9)、(-)-松脂醇(10)、对羟基苯甲酸酯(11)、2-甲氧基对苯二酚(12)、gnetumontain C(13)、丁香脂素(14)、高圣草素(15)、香草醛(16)、β-谷甾醇(17)。化合物1~3、15~16的IC_(50)值分别为(11.4±0.54)、(14.1±1.06)、(320.4±0.75)、(360.6±0.78)、(386.3±0.71)μmol/L。结论化合物3~4为首次从该植物中分离得到,化合物5~13为首次从买麻藤属植物中分离得到。化合物1~3、15~16具有黄嘌呤氧化酶抑制活性。

关键词：小叶买麻藤茎化学成分分离鉴定黄嘌呤氧化酶

基于传统分离和UHPLC-Q-Orbitrap HRMS技术的狗脊饮片化学成分分析

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中国医院药学杂志 2024年第3期44卷 263-273页

作者：曾凡丽李朋飞王倩蔡海敏冉俊艳廖尚高罗喜荣关焕玉贵州医科大学药学院/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550025 贵州省人民医院国家药物临床试验机构贵州贵阳550002

目的:系统分析狗脊饮片的化学成分。方法:利用正反相硅胶、聚酰胺和葡聚糖凝胶Sephadex LH-20等分离手段对狗脊饮片70%乙醇提取物进行分离纯化,根据1H-NMR和13C-NMR数据鉴定其结构;进一步采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨... 详细信息

目的:系统分析狗脊饮片的化学成分。方法:利用正反相硅胶、聚酰胺和葡聚糖凝胶Sephadex LH-20等分离手段对狗脊饮片70%乙醇提取物进行分离纯化,根据1H-NMR和13C-NMR数据鉴定其结构;进一步采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱技术(UHPLC-Q-Orbitrap HRMS)对狗脊饮片化学成分进行分析,以ACQUITY UPLC BEH C18(2.1 mm×100 mm,1.7μm)为色谱柱,乙腈-0.1%甲酸水为流动相进行梯度洗脱;正负离子模式下采集质谱数据。结果:共分离得到8个单体化合物,其中化合物C1为首次从狗脊饮片中分离得到;基于UHPLC-Q-Orbitrap HRMS技术,根据精确分子质量、保留时间、碎片离子等信息共分析42个化合物,包括18个苯丙素、8个酚酸、4个蕨素、3个酚类、4个芳香族、1个黄酮和4个其他化合物。结论:该研究首次结合传统分离手段和UHPLC-Q-Orbitrap HRMS技术较为全面地分析了狗脊饮片化学成分,为该药材血清药物化学、药动学和质量控制研究提供部分参考。

关键词：狗脊饮片传统分离 UHPLC-Q-Orbitrap HRMS 化学成分

云木香二氯甲烷提取物抗肝纤维化活性成分的鉴定

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贵州医科大学学报 2024年第2期49卷 213-220页

作者：黄韵秋张正宽李靖付琼李晶廖尚高贵州医科大学药学院贵州贵阳550025

目的云木香二氯甲烷提取物中抗肝纤维化(HF)活性成分的鉴定。方法云木香药材的粗粉用95%乙醇回流提取,所得浸膏用水溶解,再用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯及正丁醇依次萃取得到粗提物;应用硅胶、中压色谱分离凝胶(MCI)、Sephadex LH-2... 详细信息

目的云木香二氯甲烷提取物中抗肝纤维化(HF)活性成分的鉴定。方法云木香药材的粗粉用95%乙醇回流提取,所得浸膏用水溶解,再用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯及正丁醇依次萃取得到粗提物;应用硅胶、中压色谱分离凝胶(MCI)、Sephadex LH-20凝胶等柱色谱和制备液相色谱等技术对云木香二氯甲烷萃取部位进行分离纯化,采用核磁共振波谱和质谱进行结构鉴定;采用噻唑蓝(MTT)法测定化合物对人肝星状细胞(HSC)株LX-2的增殖作用影响,评价各化合物的抗HF作用。结果从云木香二氯甲烷部位中分离到16个化合物,鉴定为木香烯内酯(化合物1)、脱氢木香内酯(化合物2)、β-环木香烯内酯(化合物3)、7α-木香醇(化合物4)、瑞诺木烯内酯(化合物5)、10α-羟基青蒿酸(化合物6)、8α-羟基-11β-11,13-二氢去氢海桑内酯(化合物7)、vlasouliolione B(化合物8)、珊塔玛内酯(化合物9)、草蒿素(化合物10)、4-O-和厚朴酚(化合物11)、2,2-氧双(1,4)-二叔丁基苯(化合物12)、桦木酸(化合物13)、4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲醛(化合物14)、5-羟甲基糠醛(化合物15)及茴芹内酯(化合物16);活性测试表明,化合物2、8、9及11可以有效抑制LX-2细胞的增殖,半数抑制浓度(IC50)分别为14.9、51.1、47.2及40.8μmol/L。结论化合物4、11、12及16为首次从云木香二氯甲烷部位中分离得到,化合物2、8、9及11可能是云木香的主要抗HF活性成分。

关键词：中草药云木香化学成分分离纯化硅胶柱层析凝胶层析肝纤维化 LX-2细胞

木犀草素、欧当归内酯A和黄芪皂苷Ⅰ单用及联用对人肝星状细胞株LX-2增殖、活化的影响

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贵州医科大学学报 2024年第2期49卷 198-204页

作者：陆倩张金娟蒋先慧国小利廖尚高贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学基础医学院机能实验室贵州贵阳550025 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的探讨木犀草素(Lut)、欧当归内酯A(Lev)和黄芪皂苷Ⅰ(Ast)单用及联用对人肝星状细胞株LX-2增殖、活化的影响。方法取对数生长期的LX-2细胞,采用噻唑蓝(MTT)法考察Lut、Lev和Ast对转化生长因子-β1(TGF-β1)诱导的LX-2细胞增殖的影... 详细信息

目的探讨木犀草素(Lut)、欧当归内酯A(Lev)和黄芪皂苷Ⅰ(Ast)单用及联用对人肝星状细胞株LX-2增殖、活化的影响。方法取对数生长期的LX-2细胞,采用噻唑蓝(MTT)法考察Lut、Lev和Ast对转化生长因子-β1(TGF-β1)诱导的LX-2细胞增殖的影响、联用比例确定及Lut、Lev和Ast联用对TGF-β1诱导LX-2细胞增殖的影响;应用CalcuSyn软件计算Lut、Lev及Ast联用抑制LX-2细胞增殖的联合指数(CI),分析3者联用类型;通过蛋白免疫印迹法(Western blot)检测3者对LX-2细胞中α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)和TGF-β1蛋白表达的影响。结果 MTT结果显示,Lut、Lev和Ast联用摩尔比为1∶1∶10,3者单用及联用对TGF-β1诱导的LX-2细胞增殖均具有抑制作用(P15%时CI<1,说明3者联用具有协同增效的作用;Western blot结果显示,Lut、Lev及Ast联用能够显著降低TGF-β1诱导的LX-2细胞中α-SMA蛋白的表达(P<0.01),降低LX-2细胞中TGF-β1蛋白的表达(P<0.05)。结论 Lut、Lev和Ast单用及联用均能抑制LX-2细胞的增殖、活化,3者联用作用更强、具有协同增效的作用,该作用可能与下调肝星状细胞TGF-β1蛋白表达有关。

关键词：木犀草素欧当归内酯A 黄芪皂苷Ⅰ LX-2细胞联合指数协同作用

LncRNA ITGB1在垂体瘤中的表达及对细胞生物学行为的影响

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沈阳药科大学学报 2024年第10期41卷 1361-1368页

作者：郑锴罗秀玲张玮豪刘宇利李玉明廖尚高贵州医科大学附属医院神经外科贵州贵阳550004 贵州医科大学附属医院头颈肿瘤科贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

目的检测长链非编码RNA(LncRNA)ITGB1在垂体瘤中的表达并探讨其对垂体瘤细胞增殖、凋亡、侵袭、迁移行为的影响.方法选取2018年9月-2021年4月在本院接受手术治疗的48例垂体瘤患者及死于意外的48例组织捐献者,分别收集垂体瘤及正常垂体... 详细信息

目的检测长链非编码RNA(LncRNA)ITGB1在垂体瘤中的表达并探讨其对垂体瘤细胞增殖、凋亡、侵袭、迁移行为的影响.方法选取2018年9月-2021年4月在本院接受手术治疗的48例垂体瘤患者及死于意外的48例组织捐献者,分别收集垂体瘤及正常垂体前叶组织.取人垂体瘤RC-4BC细胞,分别构建ITGB1敲低(转染LncRNA ITGB1 siRNA)和过表达株(转染pcD-NA3.1 LncRNA ITGB1),qPCR法检测RC-4BC细胞中LncRNA ITGB1表达,Western Blot法检测增殖细胞核抗原(PCNA)、含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶3(Caspase-3)、基质金属蛋白酶-9(MMP-9)蛋白表达.结果垂体瘤组织中LncRNA ITGB1表达水平较正常垂体前叶组织升高;Ln-cRNA ITGB1在不同肿瘤大小、侵袭性患者垂体瘤组织中表达差异具有统计学意义;与siRNA NC组相比,LncRNA ITGB1 siRNA组RC-4BC细胞增殖率、侵袭数、划痕愈合率及细胞中LncRNA IT-GB1水平、PCNA、MMP-9蛋白水平降低,RC-4BC细胞凋亡率及细胞中Caspase-3蛋白水平升高;与pcDNA3.1 NC组相比,pcDNA3.1 LncRNA ITGB1组RC-4BC细胞增殖率、侵袭数、划痕愈合率及细胞中LncRNA ITGB1水平、PCNA、MMP-9蛋白水平升高,RC-4BC细胞凋亡率及细胞中Caspase-3蛋白水平降低.结论LncRNA ITGB1在垂体瘤中表达上调,与垂体瘤患者肿瘤大小、侵袭性有关,可促进垂体瘤RC-4BC细胞的增殖、侵袭、迁移过程,并抑制细胞凋亡.

关键词：长链非编码RNA ITGB1 垂体瘤增殖凋亡

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头花蓼提取物的大鼠在体肠吸收研究

中国中药杂志 2015年第21期40卷 4281-4287页

作者：杨武侯佳陆苑陈鹏程廖尚高黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

利用大鼠在体循环灌流模型,采用UPLC-ESI-MS/MS测定灌流液中头花蓼提取物主要活性指标成分没食子酸、原儿茶酸、杨梅苷、金丝桃苷和槲皮苷的含量,并计算出吸收速率常数和累积吸收百分率。分别考察不同药物浓度、不同肠段、胆汁及P-糖蛋... 详细信息

利用大鼠在体循环灌流模型,采用UPLC-ESI-MS/MS测定灌流液中头花蓼提取物主要活性指标成分没食子酸、原儿茶酸、杨梅苷、金丝桃苷和槲皮苷的含量,并计算出吸收速率常数和累积吸收百分率。分别考察不同药物浓度、不同肠段、胆汁及P-糖蛋白抑制剂对头花蓼提取物中没食子酸等成分在大鼠体内的吸收机制的影响。实验结果表明,头花蓼提取物中没食子酸、原儿茶酸、杨梅苷、槲皮苷在高浓度下存在饱和现象(P<0.05);胆汁对原儿茶酸的吸收具有显著的抑制作用(P<0.05),对杨梅苷和金丝桃苷的吸收具有促进作用(P<0.05);P-糖蛋白抑制剂维拉帕米能显著增加原儿茶酸的吸收(P<0.05);各成分的吸收总体趋势为小肠优于结肠。表明头花蓼提取物在大鼠肠道的吸收符合一级动力学特征。几种成分在整个肠段都有吸收,主要吸收部位在小肠,原儿茶酸可能是转运蛋白P-gp的底物。

关键词：头花蓼提取物在体肠灌流模型 UPLC-MS/MS p H 胆汁

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九头狮子草抗菌有效组分分析

食品与机械 2017年第11期33卷 38-40,46页

作者：张丽娟王正廖尚高贵州理工学院食品药品制造工程学院贵州贵阳550001 湖北医药学院药学院湖北十堰442000 贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

为明确九头狮子草的抗菌有效组分及其化学成分,采用大孔树脂柱层析将药材的乙醇提取物进行分段,依次用水、80%乙醇、丙酮溶液洗脱,获得3个不同极性的组分A、B、C;采用纸片扩散法对各个组分进行抗菌活性评价,筛选出九头狮子草的抗菌有效... 详细信息

为明确九头狮子草的抗菌有效组分及其化学成分,采用大孔树脂柱层析将药材的乙醇提取物进行分段,依次用水、80%乙醇、丙酮溶液洗脱,获得3个不同极性的组分A、B、C;采用纸片扩散法对各个组分进行抗菌活性评价,筛选出九头狮子草的抗菌有效组分,并用试管稀释法测定有效组分的最低抑菌浓度(MIC)及最低杀菌浓度(MBC);应用气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术对筛选出的有效组分中的成分进行定性、定量分析。结果表明:九头狮子草各组分均有不同程度的抗菌作用,其中大孔树脂柱层析丙酮洗脱部位(即组分C)抗菌活性最强,从该有效组分中鉴定出26种成分,均为脂肪酸及其衍生物。因此脂肪酸及其衍生物是九头狮子草中的主要抗菌有效成分。

关键词：九头狮子草抗菌活性有效组分分析 GC-MS