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中药黄蜀葵花化学成分的分离与鉴定(Ⅲ)

沈阳药科大学学报 2011年第7期28卷 520-525页

作者：李春梅安雅婷王涛尚海花高秀梅张祎天津市中药化学与分析重点实验室天津300193 天津中医药大学中医药研究院天津300193

目的研究中药黄蜀葵(Abelmoschus manihot(L.)Medic)花的化学成分。方法采用正相硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱以及HPLC等手段进行分离纯化,并通过理化性质与光谱分析方法鉴定了化合物的结构。结果从黄蜀葵花体积分数为95%的... 详细信息

目的研究中药黄蜀葵(Abelmoschus manihot(L.)Medic)花的化学成分。方法采用正相硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱以及HPLC等手段进行分离纯化,并通过理化性质与光谱分析方法鉴定了化合物的结构。结果从黄蜀葵花体积分数为95%的乙醇提取物中分离鉴定了9个化合物,分别为棉皮素8-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(gossypetin 8-O-β-D-glucuronide,1)、棉皮素-O-β-D-葡萄糖-8-O-β-D-葡萄糖醛酸(gossypetin 3-O-β-glucopyranoside-8-O-β-glucuronopyranoside,2)、棉皮素3'-O-β-D-葡萄糖苷(gossypetin 3'-O-β-D-glucopyranoside,3)、tiliroside(4)、山奈酚3-O-[(3″-O-乙酰基-6″-O-(E)-对羟基桂皮酰基)]-O-β-D-葡萄糖苷(kaempferol 3-O-[3″-O-acetyl-6″-O-(E)-p-cou-maroyl)]-β-D-glucopyranoside,5)、槲皮素3-O-[β-D-木糖基(1→2)-(-L-鼠李糖基(1→6)]-O-β-D-半乳糖苷(quercetin 3-O[β-D-xylopyranosyl(1→2)-α-L-rhamnopyranosyl(1→6)-β-D-galactopyrano-side,6)、4-羟基苯甲酸β-D-葡萄糖酯(4-hydroxybenzoic acidβ-D-glucose ester,7)、原儿茶酸(proto-catechuic acid,8)、原儿茶酸3-O-β-D-葡萄糖苷(protocatecheuic acid 3-O-β-D-glucoside,9)。结论其中化合物2、4-9为首次从秋葵属中分离得到,并首次报道了化合物5、6、9在DMSO-d6中的光谱数据。

关键词：秋葵属黄蜀葵花化学成分结构鉴定

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中药北刘寄奴中黄酮类成分的分离与鉴定

沈阳药科大学学报 2012年第6期29卷 434-437,478页

作者：张祎李春梅吴春华陈秋尚海花王涛天津市中药化学与分析重点实验室天津300193

目的研究中药北刘寄奴(Siphonostegia chinensis Benth.)的化学成分。方法采用正相硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱及高效液相色谱等手段进行分离纯化,并通过理化性质与光谱分析方法鉴定了化合物的结构。结果从北刘寄奴体积分数... 详细信息

目的研究中药北刘寄奴(Siphonostegia chinensis Benth.)的化学成分。方法采用正相硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱及高效液相色谱等手段进行分离纯化,并通过理化性质与光谱分析方法鉴定了化合物的结构。结果从北刘寄奴体积分数为95%的乙醇提取物中分离鉴定了8个黄酮类单体成分,分别为芹菜素(apigenin,1)、芹菜苷(apigentrin,2)、木犀草素(luteolin,3)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(luteolin-7-O-β-D-glucopyranoside,4)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(quer-cetin-3-O-β-D-glucopyranoside,5)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(quercetin-3-O-α-L-rhamnopyranoside,6)、isoscutellarein 8-glucuronide(7)、大豆素(daidzein,8)。结论其中化合物4～8为首次从阴行草属中分离得到。

关键词：阴行草属北刘寄奴黄酮化学成分结构鉴定

基于同名同方药的化学物质基础及其创新研究思考

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中草药 2023年第16期54卷 5410-5420页

作者：尚海花廖茂梁郑雅楠许飞飞侯文彬北京协和医学院&中国医学科学院放射医学研究所天津市放射医学与分子核医学重点实验室天津300192 皖西学院生物与制药工程学院安徽六安237012 天津药物研究院天津300462

近年来,中药新药创制动力不足严重阻碍产业发展。通过梳理同名同方药注册分类和评审要求,对其注册科学内涵进行分析和思考,提出以临床价值为导向,化学物质基础和临床功效关联为主线的研究思路。在揭示已上市中药中与临床功效和药品品质... 详细信息

近年来,中药新药创制动力不足严重阻碍产业发展。通过梳理同名同方药注册分类和评审要求,对其注册科学内涵进行分析和思考,提出以临床价值为导向,化学物质基础和临床功效关联为主线的研究思路。在揭示已上市中药中与临床功效和药品品质关联的“化学物质基础”差异性基础上,建立“固有化学成分-体内代谢-生物效应”功效物质成分群的解析研究模式,表征优质、优效中药内涵,以质量标志物统领和提升同名同方药的研制,推动已上市中药的传承创新。

关键词：中药同名同方药物质基础质量标志物新药创制

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银杏内酯滴丸在健康受试者体内的药动学研究

中草药 2020年第9期51卷 2472-2480页

作者：周莹谷元张思瑶高宇张如月尚海花武丽南司端运天津医科大学天津300070 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300462 江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001

目的研究银杏内酯滴丸中的主要成分银杏内酯A、B在健康受试者体内的药动学特征,为制定合理的临床给药方案提供依据。方法采用随机、开放的试验设计,10例健康受试者单次口服银杏内酯滴丸后,按预定时间点采集血样,肝素锂抗凝,离心分离血... 详细信息

目的研究银杏内酯滴丸中的主要成分银杏内酯A、B在健康受试者体内的药动学特征,为制定合理的临床给药方案提供依据。方法采用随机、开放的试验设计,10例健康受试者单次口服银杏内酯滴丸后,按预定时间点采集血样,肝素锂抗凝,离心分离血浆。采用LC-MS/MS法测定血浆样品中银杏内酯A、B的开闭环总质量浓度,以及银杏内酯A、B闭环质量浓度,并应用WinNonlin 6.3软件非房室模型计算药动学参数。结果健康受试者单次口服银杏内酯滴丸后,银杏内酯A闭环及开闭环总量的tmax分别为(3.05±1.40)、(3.40±1.22)h,Cmax分别为(84.3±32.8)、(92.2±35.0)ng/mL,Cmax比值为91.4%,AUC0~t分别为(636±183)、(753±205)ng·h/mL,AUC0~t比值为84.5%,t1/2分别为(13.00±10.30)、(12.90±8.49)h;银杏内酯B闭环及开闭环总量的tmax分别为(3.15±1.42)、(3.35±1.25)h,Cmax分别为(74.10±31.50)、(148.00±60.10)ng/m L,Cmax比值为50.1%,AUC0~t分别为(627±202)、(1410±431)ng·h/mL,AUC0~t比值为44.5%,t1/2分别为(13.20±5.83)、(13.7±5.83)h。结论健康受试者口服银杏内酯滴丸后,银杏内酯A、B吸收速率适中,消除速率适中,在人血浆中银杏内酯A主要以闭环形式存在,而银杏内酯B以开、闭环2种形式存在、暴露量相当。

关键词：银杏内酯滴丸健康受试者银杏内酯A 银杏内酯B 药动学

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中药治疗过敏性鼻炎作用机制的研究进展

药物评价研究 2010年第6期33卷 467-471页

作者：尚海花肖学凤廖茂梁王涛天津中医药大学天津300193 天津药物研究院天津300193

过敏性鼻炎是一种常见的呼吸系统疾病,属祖国医学的"鼻鼽"范畴。其发病率在全球范围内有逐年上升的趋势,过敏性鼻炎的防治和新药的研究已在世界范围内受到广泛的关注。近几年中医药在防治过敏性鼻炎研究进展较快,对其防治机制在细胞水... 详细信息

过敏性鼻炎是一种常见的呼吸系统疾病,属祖国医学的"鼻鼽"范畴。其发病率在全球范围内有逐年上升的趋势,过敏性鼻炎的防治和新药的研究已在世界范围内受到广泛的关注。近几年中医药在防治过敏性鼻炎研究进展较快,对其防治机制在细胞水平、分子水平和基因水平进行了大量深入研究,根据中药作用机制的不同,对近年来中药治疗过敏性鼻炎的实验研究进行综述,为从传统中药中挖掘新药提供思路。

关键词：过敏性鼻炎中药机制综述

基于药物转运体的小白菊内酯衍生物ACT001的跨膜转运机制和耐药性研究

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中草药 2022年第12期53卷 3711-3719页

作者：孙英辉尚海花慈小燕武卫党王泽崔涛曾勇闫凤英伊秀林天津药物研究院有限公司生物技术中心天津300301 中国医学科学院药物代谢新技术创新单元天津300301 北京协和医学院&中国医学科学院放射医学研究所天津市放射医学与分子核医学重点实验室天津300192 天津和创生物技术有限公司天津300301 天津药物研究院有限公司释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300301 天津中医药大学研究生院天津301617

目的从药物转运体角度探讨小白菊内酯衍生物ACT001的跨膜转运机制,并阐明ACT001可能产生的耐药性机制。方法采用人药物转运体高表达单克隆细胞株/囊泡、人结肠腺癌细胞(Caco-2、LS-180),使用q RT-PCR、Western blotting、LC-MS/MS放... 详细信息

目的从药物转运体角度探讨小白菊内酯衍生物ACT001的跨膜转运机制,并阐明ACT001可能产生的耐药性机制。方法采用人药物转运体高表达单克隆细胞株/囊泡、人结肠腺癌细胞(Caco-2、LS-180),使用q RT-PCR、Western blotting、LC-MS/MS放射性同位素示踪等技术手段,共同研究ACT001的跨膜转运机制和耐药性。结果小白菊内酯衍生物ACT001能够抑制外排转运体BCRP的转运活性,其半数抑制浓度(half inhibitory concentration,IC50)为48.6μmol/L。ACT001在Caco-2细胞单层上的外排率为2.95,添加乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)抑制剂Ko143可使外排率降至0.807;添加P糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)抑制剂盐酸维拉帕米对ACT001的外排率没有影响。在LS-180细胞中添加10μmol/L的ACT001诱导72 h,可使P-gp和BCRP的m RNA表达水平分别提高8.89、8.21倍,蛋白相对表达量分别提高3.76、2.92倍,表明ACT001能诱导BCRP和P-gp的表达。结论小白菊内酯衍生物ACT001是外排转运体BCRP的底物,BCRP在血脑屏障和肿瘤细胞中高表达,ACT001到达血脑屏障时,会被BCRP识别外排,导致跨血脑屏障能力下降,不能在靶点位置达到有效的血药浓度从而药效降低。ACT001是BCRP和P-gp的诱导剂,能上调LS-180细胞中2种转运体的m RNA和蛋白表达水平;BCRP和P-gp在血脑屏障和肿瘤组织高表达,对2种蛋白的诱导作用会进一步导致药效下降并产生耐药性,使治疗失败。另外,BCRP和P-gp在体内分布广泛,当ACT001与2种蛋白的抑制剂或底物联用时,由于竞争和诱导作用,会对其他药物的转运产生影响,发生药物-药物相互作用。

关键词：小白菊内酯衍生物ACT001 药物转运体抑制作用诱导作用:耐药性药物-药物相互作用

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美洛昔康咀嚼片的生物等效性研究

药物评价研究 2017年第9期40卷 1254-1258页

作者：白润王阳尚海花廖茂梁黄日李甜天津中医药大学天津300193 天津市海文普宁科技发展有限公司天津300111 天津药物研究院天津300193

目的研究美洛昔康咀嚼片在比格犬体内的药动学和生物等效性。方法 12只健康成年比格犬随机分为2组,采用双周期交叉实验设计,分别口服测试片剂和参比片剂2 mg,用RP-HPLC方法测定血浆中美洛昔康的浓度,应用3P97软件计算药动学参数,并进行... 详细信息

目的研究美洛昔康咀嚼片在比格犬体内的药动学和生物等效性。方法 12只健康成年比格犬随机分为2组,采用双周期交叉实验设计,分别口服测试片剂和参比片剂2 mg,用RP-HPLC方法测定血浆中美洛昔康的浓度,应用3P97软件计算药动学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果测试片剂和参比片剂的AUC_(0~96) h分别为(2.85±0.64)和(2.79±0.48)μg/m L·h,T_(max)分别为(4.33±0.65)和(4.16±0.71)h,C_(max)分别为(0.091±0.017)和(0.086±0.021)μg/m L,t_(1/2)分别为(26.08±3.64)和(26.94±4.21)h,两者的lnAUC和lnC_(max)经双单侧t检验证明差异无统计意义。结论测试片剂与国外上市的参比片剂具有生物等效性,其平均相对生物利用度为(98.0±9.76)%。

关键词：美洛昔康生物等效性反相高效液相色谱