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新型噻唑烷酮和咪唑啉酮类衍生物的合成及生物活性研究

新型噻唑烷酮和咪唑啉酮类衍生物的合成及生物活性研究

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第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中...

作者：方浩肖桂芝吴绍蕾万义超付焕生王刚王玉涛山东大学药学院天然产物化学生物学教育部重点实验室

噻唑烷酮和咪唑啉酮类不仅在天然产物中广泛存在,而且衍生物还具有诸多独特的药理学活性。作者在前期与国外课题组合作的过程中,以噻唑烷酮类先导化合物BHI3-1和WL-276为先导化合物,通过骨架创新和深入结构改造,先后合成一系列噻唑烷酮... 详细信息

噻唑烷酮和咪唑啉酮类不仅在天然产物中广泛存在,而且衍生物还具有诸多独特的药理学活性。作者在前期与国外课题组合作的过程中,以噻唑烷酮类先导化合物BHI3-1和WL-276为先导化合物,通过骨架创新和深入结构改造,先后合成一系列噻唑烷酮和咪唑啉衍生物。初步生物活性研究发现,侧链改造对噻唑烷酮和咪唑啉类化合物的活性有较大影响。部分活性目标化合物抑制抗凋亡蛋白活性较先导物WL--276有较大提高,而且显示对部分抗凋亡蛋白有更高的选择性。抗肿瘤细胞增殖实验也证实了相关活性化合物的有关结果。

关键词：抗肿瘤细胞凋亡噻唑烷酮

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辛夷水溶性化学成分的研究

辛夷水溶性化学成分的研究

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第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议

作者：何玉环王建超张艳丽宋楷李孟冯卫生河南中医学院

辛夷为木兰科植物望春花(Magnolia biondii Pamp.)、玉兰(Magnolia denudata Desr.)或武当玉兰(Magnolia sprengeri Pamp.)的干燥花蕾,主要分布于我国河南、安徽、湖北和浙江等。常被用作传统中药,可用于治疗风寒头痛、鼻塞、鼻渊、鼻... 详细信息

辛夷为木兰科植物望春花(Magnolia biondii Pamp.)、玉兰(Magnolia denudata Desr.)或武当玉兰(Magnolia sprengeri Pamp.)的干燥花蕾,主要分布于我国河南、安徽、湖北和浙江等。常被用作传统中药,可用于治疗风寒头痛、鼻塞、鼻渊、鼻流浊涕等症状。目前辛夷的挥发油类成分也被加工制作成各种化妆品广泛使用。现代药理学研究表明挥发油类成分是其发挥药效的物质基础。同时还有研究表明辛夷水煎液具有明显抗过敏及抗血管生成等药理作用,说明辛夷的水煎液同样具有较高价值的药用作用。然而,辛夷在实际应用中,无论是药用还是用作化妆品都仅利用了其挥发油类成分,而水溶性成分多被丢弃。目前关于辛夷水溶性化学成分的研究较少,因此对辛夷水溶性化学成分的研究不仅能进一步促进辛夷资源的有效利用,而且为扩大辛夷的药用范围提供了一定的理论基础。综合运用多种现代色谱学分离手段以及波谱学鉴定方法(MS、H-NMR、C-NMR和2D-NMR),对辛夷水溶性成分进行了较为系统的化学成分研究,从中分离鉴定了3个新化合物1,2,3。其结构如图。

关键词：木兰科辛夷水溶性成分

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黄芪建中汤干预慢性萎缩性胃炎模型大鼠的尿液代谢组学研究

黄芪建中汤干预慢性萎缩性胃炎模型大鼠的尿液代谢组学研究

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第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议

作者：刘月涛崔佳佳仝家羽秦雪梅山西大学中医药现代研究中心

针对中药复方多靶点多途径的作用特征,拟建立慢性萎缩性胃炎(CAG)大鼠病理模型,采用尿液代谢组学的方法,获得中药复方黄芪建中汤干预CAG大鼠尿液的"代谢指纹图谱",寻找相应的代谢标志物,构建代谢调控网络,推测黄芪建中汤治疗大鼠慢性萎... 详细信息

针对中药复方多靶点多途径的作用特征,拟建立慢性萎缩性胃炎(CAG)大鼠病理模型,采用尿液代谢组学的方法,获得中药复方黄芪建中汤干预CAG大鼠尿液的"代谢指纹图谱",寻找相应的代谢标志物,构建代谢调控网络,推测黄芪建中汤治疗大鼠慢性萎缩性胃炎的作用机制。运用H NMR方法,结合主成分分析(PCA)和正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)等多元统计分析手段,开展黄芪建中汤干预慢性萎缩性胃炎大鼠尿液代谢组学研究。结果表明,比较模型(CAG)组和对照组,模型组代谢轮廓发生改变,20个显著改变的代谢物鉴定为潜在的与CAG相关的生物标志物,主要参与丙酮酸代谢、甘氨酸和苏氨酸代谢等代谢通路的紊乱,黄芪建中汤干预后可有效调控大部分潜在标志物,改善生化和病理变化,发挥胃黏膜保护作用。黄芪建中汤对大鼠慢性萎缩性胃炎有显著改善作用,其机制可能为调控与其相关的代谢通路。

关键词：黄芪建中汤慢性萎缩性胃炎尿液代谢组学 1H NMR 生物标志物

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逍遥散现代研究

逍遥散现代研究

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第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议

作者：秦雪梅周玉枝田俊生高晓霞山西大学中医药现代研究中心

本文首先对逍遥散的古、今应用及研究进行概况,重点对其抗抑郁研究现状进行了综述,包括历代中医古籍以及现代制剂中逍遥散的组成、用法以及主治进行了对比分析,研究发现在不同时期逍遥散主治证有所侧重,从清代开始至现代侧重于郁证的应... 详细信息

本文首先对逍遥散的古、今应用及研究进行概况,重点对其抗抑郁研究现状进行了综述,包括历代中医古籍以及现代制剂中逍遥散的组成、用法以及主治进行了对比分析,研究发现在不同时期逍遥散主治证有所侧重,从清代开始至现代侧重于郁证的应用和研究。且其在不同时期随着主治证的不同,处方剂量不同,按生药量计算,日服剂量也各异。用法上,除宋代和现代药典大蜜丸、水丸保留了该方包括低极性成分的全部成分,其他用法大多采用水煎只保留该方水溶性成分。其次,本文针对本课题组的研究内容从基础研究和应用开发两个方面、从复方、有效部位、有效组分3个层次分别介绍逍遥散抗抑郁作用,采用代谢组学技术对逍遥散给予慢性温和不可预知应激(CUMS)模型大鼠后的抗抑郁机制进行研究,并通过体内外抗抑郁药理实验筛选出逍遥散抗抑郁有效部位,并结合代谢组学技术对有效部位的活性和机制进行研究,并采用血清药物化学和活性导向分离技术筛选出逍遥散的抗抑郁有效成分。在此基础上,进行应用开发,有望从逍遥散复方中开发出抗抑郁新药。

关键词：逍遥散抗抑郁有效部位有效组分

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多维分离技术同时分离黄芩中黄芩苷和汉黄芩苷

多维分离技术同时分离黄芩中黄芩苷和汉黄芩苷

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第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议

作者：郑艳红周玉枝李明花李建伟秦雪梅山西大学中医药现代研究中心山西大学化学化工学院山西振东制药股份有限公司

本研究应用具有互补分离机制的大孔树脂法结合高速逆流色谱法(HSCCC)同时分离黄芩中的黄芩苷和汉黄芩苷。首先采用HPD100型大孔树脂对黄芩粗提物进行粗分离,收集50%乙醇洗脱组分,得到黄芩苷和汉黄芩苷富集程度较高的组分;再采用高速逆... 详细信息

本研究应用具有互补分离机制的大孔树脂法结合高速逆流色谱法(HSCCC)同时分离黄芩中的黄芩苷和汉黄芩苷。首先采用HPD100型大孔树脂对黄芩粗提物进行粗分离,收集50%乙醇洗脱组分,得到黄芩苷和汉黄芩苷富集程度较高的组分;再采用高速逆流色谱法对该组分进一步分离,高速逆流色谱法优选出的条件为:溶剂系统为乙酸乙酯-正丁醇-甲醇-水(4:1:0.5:6,v/v/v/v),转速865.7 r·min,流速为3.0 mL·min,分离温度控制在25℃,能达到较好的分离效果。利用高效液相色谱技术(HPLC)对高速逆流色谱分离产物进行定性及纯度分析。对主成分峰进行鉴定后确定为黄芩苷与汉黄芩苷,其纯度分别为92.13%和73.72%。本文首次利用大孔树脂和高速逆流色谱联用技术从黄芩中成功地分离纯化获得高纯度黄芩苷和汉黄芩苷,该方法快速、简便,分离效率高,适于快速从黄芩中同时分离制备黄芩苷和汉黄芩苷。

关键词：黄芩多维分离技术黄芩苷汉黄芩苷

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当归低极性部位化学成分研究

当归低极性部位化学成分研究

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第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议

作者：宫文霞郑艳红常艳芬周玉枝秦雪梅山西大学中医药现代研究中心山西大学化学化工学院

本研究的目的在于对当归AngelicaSinensis Radix药材低极性部位的化学成分进行研究。运用超临界CO萃取技术提取当归的低极性部位,采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱以及制备高效液相色谱等多种色谱学方法进行分离纯化,并根据理化性... 详细信息

本研究的目的在于对当归AngelicaSinensis Radix药材低极性部位的化学成分进行研究。运用超临界CO萃取技术提取当归的低极性部位,采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱以及制备高效液相色谱等多种色谱学方法进行分离纯化,并根据理化性质和高分辨质谱、核磁共振等现代波谱学技术对化合物进行结构鉴定。从当归低极性部位中共分离得到11个化合物,分别鉴定为藁本内酯(1),E-丁烯基苯酞(2),Z-丁烯基苯酞(3),阿魏酸松柏醇酯(4),12-异戊烯酰基-14-乙酰基-2E,8E,10E-三烯-4,6-二炔-1-醇(5),法卡林二醇(6),β-谷甾醇(7),Tokinolide A(8),Levistolide C(9),Riligustilide(1 0),cis-Z,Z′-3a.7a′,7a.3a′-dihydroxvligustilide(11)。当归超临界CO萃取部位以苯酞类化合物(化合物1)及其二聚体化合物居多(化合物81),其中,化合物9为首次报道的新化合物。此外,化合物5为首次从伞形科植物中分离得到的多炔类化合物。

关键词：当归低极性部位苯酞类二聚体

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基于能量代谢调控机制新型运动模拟剂的发现研究

基于能量代谢调控机制新型运动模拟剂的发现研究

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第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议

作者：汤璇庄静静吴若铭胡立宏陈静沈旭中国科学院上海药物研究所

规律的耐力训练或有氧运动能够增强器官功能、清除氧化自由基水平以及提高肌肉和机体对疲劳的耐受能力,有益于身体健康,防止代谢性疾病的发生发展,在特定条件下还能作为疾病的治疗手段。但事实上多数人没有时间或是部分人心脏状况无法... 详细信息

规律的耐力训练或有氧运动能够增强器官功能、清除氧化自由基水平以及提高肌肉和机体对疲劳的耐受能力,有益于身体健康,防止代谢性疾病的发生发展,在特定条件下还能作为疾病的治疗手段。但事实上多数人没有时间或是部分人心脏状况无法负担最低限度的耐力训练,因此开发活性小分子通过模拟或促进耐力训练产生的骨骼肌生理适应,达到提高疲劳耐受能力以治疗或预防代谢性疾病的目的,具有重要的现实意义。磷酸腺苷激活的蛋白激酶AMPK是一个重要的运动模拟剂和抗代谢性疾病的分子靶标,主要通过感应细胞低能量状态增加能量输出发挥代谢调节作用。作者发现从中药牛蒡子中提取的天然产物牛蒡子苷元(arctigenin,ATG)能够通过增强AMPK磷酸化促进AMPK下游线粒体功能和脂肪酸氧化通路基因转录、提高机体的抗氧化基因表达。进一步ATG的运动模拟效果及作用机制的体内研究结果发现:ATG能有效增强非运动小鼠的平板跑台耐力,有效延长非运动大鼠的负重游泳时间,同时促进骨骼肌组织中线粒体生成、脂肪酸代谢和抗氧化通路,进一步确证了ATG能够有效调节线粒体合成、脂肪酸氧化和抗氧化相关通路从而达到提高机体抗疲劳的功能。

关键词：天然产物牛蒡子苷元运动模拟剂能量代谢

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The applications of nanoproteomic and multiplex immunoassays to accelerate drug discovery and development

The applications of nanoproteomic and multiplex immunoassays...

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第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议

作者： L.Harris Zhang Discovery & Translational Biology NANOBIOTECLLC

Biological marker—biomarker—a characteristic that is objectively measured and evaluated as an indicator of physiologic processes,pathogenic processes or pharmacologic responses to a therapeutic *** to accurately and precisely measure biomarkers in samples of minimal amount in efficient way remains a great ***,the targets of most drugs,are otten studied through indirect DNA or RNA surrogates,as many proteins

关键词：

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分子对接技术在基于结构的药物分子设计中的应用

分子对接技术在基于结构的药物分子设计中的应用

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第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议

作者：黄牛北京生命科学研究所

利用分子对接技术自动的匹配受体结合腔穴和化合物数据库中的小分子三维结构,通过基于物理学原理的能量打分函数对这种分子对接的模式进行打分,进而选择与受体结合最好的一组化合物进行生物活性测试,可以大大节省寻找先导化合物的周期... 详细信息

利用分子对接技术自动的匹配受体结合腔穴和化合物数据库中的小分子三维结构,通过基于物理学原理的能量打分函数对这种分子对接的模式进行打分,进而选择与受体结合最好的一组化合物进行生物活性测试,可以大大节省寻找先导化合物的周期和费用。然而分子对接过程中使用的简化的分子力场打分函数由于本身理论上的局限性和方法上的近似性,降低了虚拟筛选的成功率。作者开发的逐级虚拟筛选的技术平台,系统性地整合不同精度的计算化学方法,改进和完善分子对接过程中的局限性因素,达到计算速度和计算精度的均衡,在多个基于全新药物靶点的小分子抑制剂的设计中得到成功应用。目前在肥胖相关代谢疾病、自身免疫性疾病及肠易激综合征领域开发的新药候选物,在临床前动物研究中表现良好的药效和毒理学性质,具备进一步开发的潜力。作者将以寻找5HT-2B靶点的高效选择性拮抗剂为例,阐述如何通过模拟受体的柔性,计算结合腔穴溶剂化效应,来提高分子对接的富集率,从而提高寻找新型先导化合物分子的成功率(图1)。基于"最小化改动原理"对该先导物进行的结构优化,除了验证预测的结合模式,也同时优化了化合物的药代性质,将作为治疗肠易激综合征的新型药物候选物进行开发。

关键词：计算化学分子对接肠易激综合征

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先导化合物结构优化策略

先导化合物结构优化策略

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第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议

作者：王江柳红中国科学院上海药物研究所受体结构与功能重点实验室

新药研发包括苗头化合物的发现,先导化合物的结构优化,候选药物的临床评价等一系列药物研究开发过程。在药物发现过程中,经常遇到先导化合物类药性差,药物代谢动力学特性不佳,毒副作用等问题,为了提高先导化合物的成药性,加速新药研发... 详细信息

新药研发包括苗头化合物的发现,先导化合物的结构优化,候选药物的临床评价等一系列药物研究开发过程。在药物发现过程中,经常遇到先导化合物类药性差,药物代谢动力学特性不佳,毒副作用等问题,为了提高先导化合物的成药性,加速新药研发的进程,对先导化合物进行结构优化已经成为目前新药研发的关键环节。对先导化合物进行结构优化,可以调节化合物的理化性质,改变水溶性和脂溶性;可以改善化合物的药代动力学特性,延长药物在体内的作用时间,增强代谢稳定性,提高生物利用度;可以减少hERG抑制活性降低心脏毒副作用,减少对肝肾等器官的毒副作用等等。通过这些先导化合物的结构修饰策略,能够显著地提高先导化合物的成药性,为开发具有我国自主知识产权的I类新药奠定坚实的理论基础。先导化合物优化策略系列综述主要针对以下几个方面:①改变代谢途径提高代谢稳定性;②降低药物毒副作用;③通过化学修饰改善水溶性;④改善化合物通过血脑屏障;⑤降低药物hERG心脏毒性。通过这些先导化合物的结构修饰策略总结与归纳,能够显著地提高先导化合物的成药性,为开发I类新药提供理论指导和实践经验。

关键词：先导化合物结构优化改造策略

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