通过酶法转糖基提高咖啡酸苯乙酯的抗炎活性和水溶性

作     者：余晓琴 张洪斌 杨静文 

作者单位：合肥工业大学食品与生物工程学院 

会议名称：《第十二届中国酶工程学术研讨会》

会议日期：2019年

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

关 键 词：咖啡酸苯乙酯 右旋糖酐蔗糖酶 转糖基 抗炎 

摘      要：酶法糖基化是提高天然化合物的生物活性和理化性质并用于治疗药物开发的一种有效策略。本研究以咖啡酸苯乙酯为糖基受体,蔗糖为糖基供体,在来自Leuconostoc mesenteroides 0326的右旋糖酐蔗糖酶的催化下进行转糖基化反应,合成了两种咖啡酸苯乙酯糖苷（G-CAPE和2G-CAPE）。对两组产物进行纯化后,测定了两种咖啡酸苯乙酯糖苷产物的结构、理化性质、抗炎活性和细胞毒性。GCAPE和2G-CAPE的水溶性分别是咖啡酸苯乙酯的35倍和90倍。与咖啡酸苯乙酯相比,其单糖苷产物具有更显著的抗炎作用,在RAW 264.7巨噬细胞中,20μM的G-CAPE对NO,IF-6,和TNF-α的抑制率分别是93.4%,76.81%和56.58%。此外,两种咖啡酸苯乙酯糖苷的细胞毒性均有明显改善。因此,与未糖基化的咖啡酸苯乙酯相比,G-CAPE和2G-CAPE具有较好的抗炎效果和较低的生物毒性,可应用于抗炎药物。