瑞舒伐他汀医药中间体的合成
作者单位：天津大学化工学院 天津市功能精细化学品技术工程中心 天津化学化工协同创新中心
会议名称：《2016年全国功能精细化学品绿色制造及应用技术交流会》
会议日期：2016年
学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学]
摘 要：通过选择性地抑制胆固醇的生物合成来调节体内血脂水平成为了预防和治疗相关心血管疾病的一个可行的策略。作为新型降血脂药物即他汀类药物上市的瑞舒伐他汀(A),因其安全性和高效性的优点成为降血脂类药品中的佼佼者。瑞舒伐他汀侧链(B)是合成瑞舒伐他汀药物的关键中间体(图1)。论义设计了以(S)-4-氯-3-羟基丁腈1和溴乙酸叔丁酯为原料的合成路线,通过优化经典的Blaise反应、选择适宜的β-羟基酮酯还原试