基于片段的热休克蛋白90(HSP90)抑制剂研究
作者单位：中国科学院上海药物研究所 中国科学院上海应用物理研究所
会议名称：《2012长三角药物化学研讨会》
会议日期：2012年
学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学]
摘 要：HSP90是一种广泛存在于细胞质中的分子伴侣,因为其客户蛋白与信号转导,细胞周期调控和凋亡路径有着密切的关系,因而HSP90作为新型抗癌治疗靶点受到了人们关注。我们将基于片段的药物发现方法应用于HSP90这个靶点,筛选出结合于HSP90 N端ATP结合位点的片段,进而通过片段的优化,发现了结构新颖的小分子抑制剂。