以肝素酶为靶点的抗肿瘤药物研究进展
作者单位：山东大学药学院生化与生物技术药物研究所
会议名称：《2014年中国药学大会暨中国药师周》
会议日期：2014年
学科分类：1006[医学-中西医结合] 10[医学] 100602[医学-中西医结合临床]
关 键 词：恶性肿瘤 肿瘤转移 肝素酶 肿瘤治疗靶点 肝素酶抑制剂 底物类似物
摘 要：恶性肿瘤一直以来都是全球范围内的热门课题,肿瘤细胞的恶性转移是肿瘤致死率居高不下的重要原因。研究发现,肝素酶（Heparanase,HPA）在肿瘤发展的过程中起关键作用,是抗肿瘤治疗的重要靶点;肝素酶抑制剂,通过降低HPA的活性或抑制HPA的表达,有效抑制肿瘤细胞的侵袭和迁移,是颇具潜力的抗肿瘤治疗药物。文章对HPA作为肿瘤治疗靶点以及针对该靶点的抗肿瘤新药研发进行了综述,重点介绍了具有干扰HPA活性的底物类似物--肝素衍生物SST0001和硫酸化寡糖PG545、小分子化合物,以及抑制HPA表达的小干扰RNA（si RNA）等,为设计合理、高效的肝素酶抑制剂提供参考。