苯并噻嗪酮类GSK 3β非ATP竞争抑制剂的设计、合成和构效关系研究
作者单位:复旦大学药学院药物化学教研室
会议名称:《2012长三角药物化学研讨会》
会议日期:2012年
学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 100701[医学-药物化学]
摘 要:糖原合成酶激酶3β(Glycogen Synthase Kinase 3β,GSK 3β)是一个多功能的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,参与体内多种重要的生理活动。GSK 3β的小分子抑制剂有望用于治疗多种复杂疾病,如糖尿病、早老性痴呆症以及癌症等,正在成为一个新的研究热点。尤其是其非ATP竞争型抑制剂具有更好的激酶选择性,显示出了良好的临床应用前景。