羟基红花黄色素A在健康人体中药效学与药动学研究
作者单位：第四军医大学西京医院药剂科
会议名称：《2009年中国药学大会暨第九届中国药师周》
会议日期：2009年
学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学]
摘 要：目的探讨羟基红花黄色素A(HSYA)在健康人体内的药效学及药动学(PD/PK)特征。方法采用三交叉拉丁方设计,对9名健康志愿者按不同顺序分别静脉滴注注射用红花黄色素高、中、低3个剂量。用药后按不同时间点取静脉血检测血流变、凝血、血脂;超声彩色多普勒监测肝动脉、肾动脉及子宫动脉相应时间点的血流量;采用高效液相色谱-紫外检测法测定血浆药物浓度。结果血液流变学、凝血用药前后有显著差异,脏器动脉血液灌注量用药前后有改善但不十分明显,初步判断该药起效时间为0.52h,中剂量最大药效时间3.5h。受试者血药浓度–时间数据用DAS2.0软件拟合,符合一级消除的二房室模型,主要药动学参数如下:Cmax(实测值)按低、中、高剂量分别为2.02±0.18,7.47±0.67,14.48±4.71mg·L–1;t1/2β分别为3.05±0.70,3.56±0.77,3.35±0.91h;AUC0–15(以梯形法计算)分别为6.79±1.29,26.75±5.46,49.81±13.75mg·L–1·h–1。结论HSYA有改善血液流变学及抗凝血的作用,在体内代谢过程符合二室模型,高、中、低3个单剂量组的消除半衰期较快,体内平均驻留时间相近,AUC0–15、AUC0-∞和Cmax均与剂量呈线性关系。