α-熊果苷的经皮渗透动力学及其祛斑机理的研究

作     者：秦良 

作者单位：北京化工大学 

学位级别：硕士

导师姓名：张鹏

授予年度：2015年

学科分类：081702[工学-化学工艺] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 

主      题：α-熊果苷 渗透动力学 透皮促进剂 酪氨酸酶抑制 祛斑机理 

摘      要：本课题主要包括两个部分：一、α-arbutin的经皮渗透吸收动力学的研究;二、α-arbutin祛斑机理的研究。研究α-arbutin透皮吸收动力学,对其作为药物及化妆品美白因子的透皮吸收效果具有指导意义。研究α-arbutin祛斑机理也为其在化妆品及美白药物制剂中的应用提供理论基础。1.采用YB-P6智能透皮试验仪,改良Franz扩散池法,进行α-arbutin的经皮渗透动力学实验,结果表明：α-arbutin本身的经皮渗透效果较差,8 mg·mL-1 a-arbutin溶液的渗透速率仅为0.00993 mg cm-2·h-1;表面活性剂AES、SDS、Tween 80和保湿剂甘油都对α-arbutin经皮渗透有促进作用,其中0.5%AES的增渗倍数达到3.18倍,6%甘油的增渗倍数达到5.39倍。二元、三元促进剂间会协同促进α-arbutin的透皮吸收,效果比单一促进剂更加显著。醇类：2%丙二醇对α-arbutin的增渗倍数达到6.18倍：酸类：油酸对α-arbutin的增渗倍数达到2.98倍;不同浓度氮酮：4%氮酮对α-arbutin的增渗倍数可达到8.78;不同浓度的丙二醇：2%的丙二醇对α-arbutin的增渗倍数为6.18倍;不同浓度的DMSO:4%的DMSO对α-arbutin的增渗倍数为5.85倍：不同二元含氮酮促进剂：4%氮酮+2%丙二醇的二元组合对α-arbutin的增渗倍数可达到10.57倍：不含氮酮二元促进剂：4%甘油+2%丙二醇的二元组合对α-arbutin的增渗倍数达到8.62倍;三元促进剂组合：4%氮酮+2%丙二醇+4%甘油对α-arbutin透皮渗透促进效果相对最明显,增渗倍数达到11.97倍。2.α-arbutin的祛斑机理实验,结果表明：单酚酶：α-arbutin不仅可以抑制酪氨酸酶单酚酶活性,同时可以延长单酚酶催化反应迟滞时间。抑制机理：α-arbutin作为三酚类似物底物使得部分氧化型酶失活,从而导致本身就占少数的氧化型酶浓度下降。二酚酶：α-arbutin对二酚酶具有激活作用,在一定浓度范围,随着浓度增加对酶的激活作用逐渐增大,当α-arbutin浓度达到一定值时,激活率开始保持不变。激活机理：α-arbutin参与二酚酶反应,会导致酶改变构象,从而使底物L-Dopa更容易与酶活性中心结合,加快黑色素生成。