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Betti碱衍生物的合成研究

Betti碱衍生物的合成研究

作     者:闻建明 

作者单位:浙江工业大学 

学位级别:硕士

导师姓名:李景华

授予年度:2008年

学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 

主      题:Betti碱 1,3-二羰基化合物 β-烯胺酮(酯) 胺烷基萘酚 L-脯氨酰Betti碱 

摘      要:本论文共分四部分:***碱及其衍生物的研究进展***碱和1,3-二羰基化合物缩合反应的研究3.一锅法合成胺烷基萘酚衍生物4.L-脯氨酰Betti碱的合成研究 第一部分:综述了Betti碱及其衍生物的合成与手性拆分,主要介绍了其近年来在不对称合成、手性辅助合成以及拆分中的应用,并对未来Betti碱及其衍生物的应用作了展望。 第二部分:室温条件下,以甲醇为溶剂,对甲苯磺酸为催化剂,通过Betti碱与1,3-二羰基化合物的缩合反应,合成了一系列医药中间体β-烯胺酮(酯)化合物。该方法具有条件温和、操作简便、收率高等优点。 第三部分:主要研究了以β-萘酚、芳香醛和N-苯基硫脲或硫脲为起始原料,在对甲苯磺酸催化下,一锅法合成了一系列胺烷基萘酚衍生物。此反应条件温和,收率较好,后处理简便。 第四部分:通过L-脯氨酸与手性Betti碱的缩合反应,合成了2个L-脯氨酰Betti碱衍生物。与其他的手性催化剂相比,该催化剂具有合成简易,成本低廉及对环境污染小等优点。

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