基于碳点的多功能纳米载药体系的制备与性能研究

作     者：胡彩萍 

作者单位：华南理工大学 

学位级别：硕士

导师姓名：曾钫

授予年度：2015年

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 07[理学] 070205[理学-凝聚态物理] 08[工学] 080501[工学-材料物理与化学] 0805[工学-材料科学与工程（可授工学、理学学位）] 0702[理学-物理学] 10[医学] 

主      题：碳点 叶酸靶向 pH响应性 药物输送系统 

摘      要：基于纳米粒子的药物输送系统(Drug Delivery Systems,DDSs)作为一种新型的给药模式,由于其在刺激响应、靶向治疗、成像追踪等方面的优势,成为近几年抗癌药物领域的研究热点。本研究以具有良好荧光发射性能的碳量子点(碳点)作为药物载体,盐酸阿霉素作为模型药物,叶酸作为靶向基团,设计并制备出一种具有p H响应的靶向纳米药物输送系统。本论文的主要研究工作及结果如下:(1)采用微波合成法制备了表面氨基化的荧光碳点。本研究中所制备的碳点具有水溶性好、颗粒分布均匀、细胞毒性低、生物相容性好的特点,可用作药物输送系统的载体,在纳米粒子载药体系上具有良好的应用潜力。(2)以制备的氨基化碳点作为药物载体,设计和制备了目标碳点靶向载药体系DOX-CDots-FA,通过核磁共振、液相色谱-质谱等表征方法,对各个中间产物及最终产物的结构进行了表征。目标载药体系的阿霉素载药量约为13.5%。(3)目标载药体系DOX-CDots-FA具有良好的p H响应性,在p H=7.4的PBS缓冲液中较稳定,而在p H=5.2及p H=6.0的酸性缓冲液中,药物释放速率会加快。在叶酸受体的介导作用下,He La细胞(叶酸受体阳性细胞)中载药体系DOX-CDots-FA的摄取量增加,可以很好地提高载药体系的靶向作用,减少了阿霉素药物的毒副作用。MTT实验表明,对于He La细胞,碳点靶向载药体系DOX-CDots-FA的细胞存活率明显小于非靶向载药体系,说明本研究所制备的碳点靶向载药体系对于FR阳性肿瘤细胞具有很好的细胞毒性,可实现有效的肿瘤治疗效果。