中药AW戒毒有效部位AW挥发油的制剂学研究

作     者：柯瑾 

作者单位：成都中医药大学 

学位级别：硕士

导师姓名：蒲旭峰

授予年度：2006年

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主      题：戒毒中药 AW挥发油 静脉乳剂 仲丁基-1-丙烯基二硫化物 制剂学研究 指纹图谱 

摘      要：近年来，毒品泛滥已成为世界公害，其中尤以阿片类(如吗啡、海洛因等)为甚，据调查，目前我国登记在册的吸毒人员已逾105万，每年至少消耗270亿元。吸毒已经成为了亟待解决的社会问题。而作为我国宝贵传统财富的中药戒毒药，以其不含阿片类成分不成瘾、副作用小、作为处方中成药易于购买等优势，正打破西药独霸戒毒药物市场的现状。AW作为传统中药，古本草中早有各种解毒的记述，已经进行的药理筛选研究证明，其挥发油部分静脉给药具有显著的戒毒活性，其静脉给药制剂的开发显示出良好的前景。 AW作为传统中药虽已有较为广泛的应用，但其化学研究基础却较为薄弱，挥发油中有效成分与指标成分化学分离的研究未见有任何报道;同时，由于各种增溶剂临床应用的限制，对于脂溶性挥发油制成静脉给药制剂，在制剂学上也有较大的难度。本课题即是针对中药戒毒药的需求，选择经药理筛选确定的戒毒有效部位AW挥发油，以化学方法探明其主要有效成分及指标成分，提取纯化有效部位并制成静脉给药注射剂，对该制剂的质量控制与稳定性进行研究。 AW挥发油化学研究主要通过GC-MS测定，了解了挥发油组成成分情况，筛选出指标成分并建立其可行可控的制备工艺并对其化学结构进行确定，在此基础上建立挥发油中该指标成分含量测定方法，为后期制剂学研究奠定基础。 AW挥发油及AW油乳注射液制备工艺研究中，先对AW挥发油提取纯化工艺系统的筛选确定其条件。再重点进行AW油乳注射液处方及制备工艺的研究。最后通过AW油乳注射液中试研究，验证制备工艺工业化生产的可行性。 AW挥发油及AW油乳注射液质量控制主要对其性状、检查、含量测定等常规项目进行研究，此外作为静脉注射剂为了更全面地对两者的质量进行监控，还建立了AW药材、AW挥发油和AW油乳注射液的指纹图谱以确保其安全有效。 对AW油乳注射液的室温留样稳定性和加速稳定性进行考察，验证了AW挥发油及AW油乳注射液液质量稳定。最后委托对AW油乳注射液安全有效性进行考察。 该课题的创新点是对AW挥发油成份和理化性质进行了较详细的研究，建立了戒毒有效成分—仲丁基-1-丙烯基二硫化物的分离纯化工艺，并建立其专属性强、重现性好、灵敏度高、易于操作含量测定方法，为AW挥发油其他剂型药品的研发铺平了道路;同时该制剂的研制成功，给众多中药脂溶性成分静脉给药构建了研究平台，拓宽该类成分的给药方式，以进一步提高疗效，丰富我国的药品市场。