黄山木兰和丹参中具有醌还原酶活性的成分研究

作     者：宋志航 

作者单位：浙江大学 

学位级别：硕士

导师姓名：马忠俊

授予年度：2010年

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主      题：黄山木兰 丹参 醌还原酶(QR) 谷胱甘肽(GSH) 结构修饰 

摘      要：醌还原酶(Quinone Reductase:QR)是体内化学预防肿瘤发生的重要二相酶之一,本研究拟从植物中发现具有QR活性的物质。 本实验首先对秦皮、丹参、伞花木等数十种植物的提取物进行QR活性的筛选,在此基础上选取黄山木兰(Magnolia cylindrica)提取物二氯甲烷部分和丹参(Salvia miltiorrhiza)水溶性成分提取物进行深入研究。 利用现代色谱和鉴定手段从黄山木兰中分离鉴定了8个化合物,多数为木脂素类化合物,分别是syringin、lariciresinol 4-O-glucoside、conicaoside、(+)-syringaresinolO-β-D-glucopyranoside、鹅掌楸树脂酚A、1-(α-L-rhamnosyl(1-6)-β-D-glucopyranosyloxy)-3,4,5-trimethoxybenzene、刺五加苷E和西洋参素L1,以上8个化合物均为首次从该植物中分离得到。 丹参水溶性成分提取物主要成分为丹参酚酸B、迷迭香酸、紫草酸,均能与GSH发生结合反应,并用GSH来模拟细胞内化合物与Keap1的结合反应;然而体外QR活性筛选却表明无论是提取物还是上述的单体化合物均显示微弱的OR活性;分析原因认为主要是丹参水溶性成分不易被细胞吸收导致QR活性弱,因此对该部分进行甲基化修饰,发现甲基化修饰后提取物、迷迭香酸、紫草酸甲基化产物QR活性显著提高,并且在细胞内检测到迷迭香酸、紫草酸甲基化产物和它们与GSH结合产物的信号,丹参酚酸B甲基化产物OR活性未有改变,细胞内检测到丹参酚酸B甲基化产物的信号但是体外未发现其与GSH结合产物的信号。