决明子大极性成分和质量标准研究

作     者：苏会娟 

作者单位：中国中医科学院 

学位级别：硕士

导师姓名：王祝举

授予年度：2011年

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主      题：决明子 化学成分 蒽醌苷 萘并吡喃酮苷 含量测定 指纹图谱 

摘      要：决明子为豆科植物决明Cassia obtusifolia L或小决明Cassia tora L的干燥成熟种子。性味甘,苦,咸,微寒。归肝,肾,大肠经。具有清肝明目,润肠通便的功效。用于目赤涩痛,羞明多泪,头痛眩晕,目暗不明,大便秘结等症。始载于《神农本草经》,列为上品。现代研究表明决明子中化学成分有很好的药物活性,在保肝,降血压,降血脂,抗氧化,润肠通便,明目等方面有很好的作用。 决明子的化学研究有较多报道,主要含有蒽醌及其苷、萘并吡喃酮及其苷类化合物。但前人的研究多集中于中小极性化合物。课题组在前期工作的基础上发现决明子中仍有大量极性较大的化合物尚未研究。另外决明子的质量标准,从2005年版中国药典开始,利用大黄酚作为指标性成分进行质量控制;2010年版中国药典在此基础上又增加了橙黄决明素作为指标性成分以控制质量。但均要求通过水解后测定其含量,而且含量要求很低,其中,大黄酚不得少于0.2%,橙黄决明素含量不得少于0.080%。这种方法难以准确、真实地反映决明子的质量。因此,我们在前期工作的基础上,对决明子中大极性成分进行了研究,并建立了HPLC（?）去同时测定决明子中四种原始苷类成分含量方法,研究了两种植物来源的决明子指纹图谱的区别。 一、论文系统地综述了决明子的化学成分与药理活性研究进展。对其主要有效成分蒽醌类、萘并吡喃酮类进行了文献循证,另外还对蛋白质类、脂肪酸类等其它成分做出了详细综述。结合现代药理学研究表明,决明子有降血压,降血脂,保肝及抑菌等活性,被广泛应用。 二、对决明子的主要化学成分进行了系统实验研究。利用各种现代色谱法从决明子中分离得到19个化合物,经化学及波谱法鉴定了16个（4个蒽醌苷,6个蒽醌苷元,2个萘并吡喃酮苷元,3个萘并吡喃酮苷,1个萘苷类）,其中4个为新化合物。 6个蒽醌苷元：橙黄决明素（6）,甲基钝叶决明素（7）,大黄素（8）,钝叶素（9）,大黄酚（12）,大黄素甲醚（13）。 2个萘并吡喃酮苷元：rubrofusarin （15-1）, toralactone （15-2）。 4个葸醌苷类：Obtusifolin-2-glucoside（10）, Aurantio-obtusin-6-O-β-D-glucop yranoside （14）, Chrysophano1-1-O-β-D-glucopyranosy1-（1→3）-O-β-D-glucopyrano syl-（1→6）-O-(3-D-glucopyranoside （5）, Chrysophanol-1-O-(3-D-glucopyranosyl-（1→3）-O-β-D-glucopyranosy1-（1→6）-O-β-D-glucopyranosyl-（1→6）-O-β-D-gluco-pyr anoside （1）。 3个萘并吡喃酮苷：红镰霉素龙胆二糖苷（11）,Rubrofusarin-6-O-p-D-gluco-pyranosyl-（1→3）-O-β-D-glucopyranosy1-（1→6）-O-β-D-glucopyranosyl-（1→6）-O-β-D-glucopyranoside （3）, Toralactone-9-O-β-D-glucopyranosy1-（1→3）-O-p-D-glucop yranosy 1-（1→6）-O-β-D-glucopyranosyl-（1→6）-O-β-D-glucopyranoside （4）。 1个萘苷：Torachrysone-8-O-β-D-glucopyranosyl-（1→3）-O-β-D-glucopyranosy 1-（1→6）-O-β-D-glucopyranosyl-（1→6）-O-P-D-glucopyranoside （2）。 三、首次采用高效液相色谱法建立了决明子中蒽醌苷类和萘并吡喃酮苷类4种成分（红镰霉素龙胆二糖苷,aurantio-obtusin-6-O-β-D-glucopyranoside,决明子苷以及决明子苷B）含量测定的方法。并测定了10批决明子药材中4种化合物的含量。此4种成分既是决明子中具有特异性及药理活性的成分,又是决明子药材中含量较高的化合物,且实验操作简单,未经过水解,更能客观反映决明子的质量。 四、在对决明子的主要化学成分（葸醌及其苷、萘并吡喃酮及其苷）进行系统研究的基础上,采用高效液相色谱法建立了决明子药材HPLC色谱指纹图谱,确定了15个共有指纹峰,指认了12个指纹峰。同时确定了两个基源（决明及小决明）决明子指纹图谱专属性指纹识别区,找出了两个品种之间的化学成分上的差异。