氯氮平有关物质的合成

作     者：于立国 孙光祥 张云然 朱怡君 王兵 YU Liguo;SUN Guangxiang;ZHANG Yunran;ZHU Yijun;WANG Bing

作者机构：上海医药集团常州制药厂有限公司江苏常州213018 

出 版 物：《中国医药工业杂志》 (Chinese Journal of Pharmaceuticals)

年 卷 期：2020年第51卷第11期

页      面：1383-1386页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 

基　　金：江苏省重点国别产业技术研发合作项目(BZ2018035) 

主　　题：氯氮平 抗精神病药 有关物质 合成 

摘      要：为控制氯氮平的质量,本研究基于其合成工艺,合成了6个有关物质,分别为8-氯-5,10-二氢-11H-二苯并[b,e]-[1,4]二氮杂?-11-酮(有关物质A)、11,11 -(1,4-哌嗪二基)双(8-氯-5H-二苯并[b,e][1,4]二氮杂?)(有关物质B)、8-氯-11-(1-哌嗪基)-5H-二苯并[b,e][1,4]二氮杂?(有关物质C)、2-(2-氨基-4-氯苯基)氨基苯基-1-(4-甲基哌嗪基)-甲酮(有关物质D)、8-氯-11-(4-甲基哌嗪基)-5H-二苯并[b,e][1,4]二氮杂?·氮氧化物(有关物质E)和11-(4-甲基哌嗪基)-5H-二苯并[b,e][1,4]二氮杂?(有关物质F)。其中,该有关物质F的合成方法尚未见文献报道。上述有关物质的结构均经ESI-HRMS和~1H NMR确证。