替格瑞洛关键中间体的工艺改进
Process Improvement for Key Intermediate of Ticagrelor作者机构：上药集团-常州制药厂有限公司江苏常州213000
出 版 物：《广东化工》 (Guangdong Chemical Industry)
年 卷 期：2020年第47卷第21期
页 面：226-227页
学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学]
摘 要：本研究报道了一条制备替格瑞洛关键中间体的新合成路线。化合物I可由廉价易得的文斯内酯经过Boc保护、生物酶拆分、双羟基化和丙酮叉保护高收率地制得。再经过开环反应、拜耳魏立格氧化和还原反应制得式IV化合物。手性中心由原料引入,显著降低成本,反应步骤大幅缩短,无需使用昂贵的催化剂,反应条件温和,避免了原研工艺中易燃易爆等危险试剂的使用。
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