利那洛肽的固相合成

作     者：付玉清 李新宇 姚林 岳泽乐 FU Yu-qing;LI Xin-yu;YAO Lin;Yue Ze-le

作者机构：深圳市健元医药科技有限公司广东深圳518118 

出 版 物：《海峡药学》 (Strait Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2020年第32卷第10期

页      面：32-35页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100704[医学-药物分析学] 10[医学] 

主　　题：利那洛肽 固相合成 环化 反相高效液相色谱 纯化 

摘      要：目的探索利那洛肽的固相合成工艺及环化方法,制备得到高纯度的利那洛肽。方法采用Fmoc固相多肽合成法,以Wang树脂为载体,HOBt/DIC为缩合剂,逐步缩合得到利那洛肽线性肽树脂。在此基础上,采用固相-裂解-液相结合的方式分两次完成三对二硫键的配对。粗品经反相高效液相色谱法纯化后得到目标产物。结果利那洛肽粗品纯度为75.4%,经反相高效液相色谱法纯化后,精肽纯度高达99.32%。产物经高分辨质谱表征,与标准品色谱特征一致。结论利用该方法,能够简单高效地实现利那洛肽的大规模制备,为工业化生产提供借鉴。