~3H-去甲斑蝥素小鼠体内药代动力学与组织分布

作     者：魏春敏 王本杰 马娅 孙自平 李小利 郭瑞臣 WEI Chun-min;WANG Ben-jie;MA Ya;SUN Zi-ping;LI Xiao-li;GUO Rui-chen

作者机构：山东大学齐鲁医院临床药理研究所山东济南250012 山东省医学科学院放射研究所山东济南250012 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2007年第42卷第5期

页      面：516-519页

核心收录：

学科分类：0710[理学-生物学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100704[医学-药物分析学] 1004[医学-公共卫生与预防医学(可授医学、理学学位)] 1002[医学-临床医学] 1001[医学-基础医学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

主　　题：去甲斑蝥素 药代动力学 生物分布 氚 累积排泄速军 

摘      要：健康小鼠灌服3H-去甲斑蝥素溶液,收集不同时间血、组织、尿和粪,采用氚标记示踪法测定放射活性,计算3H-去甲斑蝥素血浓度、单位组织放射活性及尿和粪累积排泄率,DAS软件拟合小鼠去甲斑蝥素药代动力学模型,计算其药代动力学参数,评价3H-去甲斑蝥素小鼠体内的吸收、分布及排泄过程。结果表明,小鼠灌服3H-去甲斑蝥素0.5 h后血中放射活性达峰值;15 min后小肠、胆囊、胃、肾上腺、肾脏、心脏、子宫等放射活性较高,此后逐渐降低,但3 h后胆囊、肾上腺、子宫放射活性仍较高,肾脏、肝脏等组织则较低;24 h后粪便和尿液累积排泄率分别为65.40%和1.33%。因此,小鼠口服3H-去甲斑蝥素吸收迅速,血中分布明显高于其他组织;胆囊、肾上腺、子宫分布多且持久,肝脏分布少且消除快,肾脏则分布多,但消除也快。3H-去甲斑蝥素主要经肾脏排泄,极少量经粪便排泄。由于所测放射活性为去甲斑蝥素原形及代谢物之和,应对其体内转化过程及可能代谢产物做进一步研究。