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酰氯法制备布洛芬-聚乙二醇酯

Synthesis and Characterization of Ibuprofen-Polyethylene Glycol Ester wth New Methods

作     者:宋春梅 张亮 庄小璐 周卫青 常飞 

作者机构:华东师范大学化学系上海200062 

出 版 物:《高分子材料科学与工程》 (Polymer Materials Science & Engineering)

年 卷 期:2011年第27卷第7期

页      面:140-142页

核心收录:

学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

基  金:上海市经委项目(48100270) 

主  题:布洛芬 聚乙二醇 酰氯 高分子药物 

摘      要:分别用氯化亚砜(方法1)、草酰氯(方法2)两种方法将布洛芬[2-(4-异丁基苯基)丙酸]活化成2-(4-异丁基苯基)丙酰氯(Ⅰ),再与聚乙二醇(PEG)的端羟基反应生成PEG修饰的布洛芬-聚乙二醇酯,即2-(4-异丁基苯基)丙酸-聚乙二醇酯(Ⅱ)。分别用核磁共振(1H-NMR)、红外光谱(IR)和凝胶渗透色谱(GPC)对其进行了表征,结果表明成功合成了含布洛芬端基的PEG大单体,分子量分布窄,d为1.047。溶解性试验表明Ⅱ的水溶性很好。草酰氯法反应条件温和,产率更高,说明草酰氯法更优。

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