顺铂前药接枝修饰硫代DNA及其自组装靶向纳米药物研究

作     者：任玉双 郭园园 刘学怡 宋杰 张川 REN Yushuang;GUO Yuanyuan;LIU Xueyi;SONG Jie;ZHANG Chuan

作者机构：上海交通大学化学化工学院上海交通大学变革性分子前沿科学中心金属基复合材料国家重点实验室 电子信息与电气工程学院上海200240 

出 版 物：《高等学校化学学报》 (Chemical Journal of Chinese Universities)

年 卷 期：2020年第41卷第8期

页      面：1721-1730页

核心收录：

学科分类：081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 

基　　金：国家自然科学基金(批准号:21661162001 21673139 51973112)资助 

主　　题：顺铂前药 硫代修饰DNA 靶向药物递送 球形核酸 MUC-1核酸适配体 

摘      要：选用具有良好生物相容性的硫代修饰嵌段核酸为载体,将其非硫代修饰部分设计为靶向MUC-1蛋白的核酸适配体序列,同时在其硫代修饰部分通过硫代磷酸酯基团(Phosphorothioate, PS)接枝修饰四价顺铂前药,制备了两亲性核酸-顺铂前药缀合物MUC-1/PODNA-b-(PSDNA-g-Pt),并进一步自组装成类似球形核酸(Spherical nucleic acid, SNA)的含铂靶向纳米药物(MUC-1/Pt-SNAs).结果表明,该纳米药物递送体系载药率高、形貌稳定、分散性好,能够高效靶向MUC-1蛋白过表达的MCF-7乳腺癌细胞,并在体内外实验中表现出优异的抗肿瘤效果和极低的毒副作用.