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倍他米松环氧物开环氟化的工艺研究

Study on the Process of Ring-opening Fluorination of Betamethasone Epoxide

作     者:褚定军 谢晓强 CHU Dingjun;XIE Xiaoqiang

作者机构:奥锐特药业股份有限公司浙江台州317200 

出 版 物:《中国现代应用药学》 (Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy)

年 卷 期:2020年第37卷第13期

页      面:1602-1605页

核心收录:

学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 

主  题:倍他米松环氧物 氟化氢 [Bmim]OTf 开环氟代反应 

摘      要:目的改进制备倍他米松的关键步骤开环氟化,解决传统工艺中氟代试剂存在废液多等缺点。方法对多种氟代试剂进行筛选,进一步考察了反应溶剂、温度、HF浓度等对反应的影响。结果优选出HF-[Bmim]OTf复合物作为开环氟化试剂,获得倍他米松环氧物开环氟化的较优条件。溶剂甲苯和离子液体催化剂[Bmim]OTf可回收套用,降低了开环氟化的生产成本和含氟废水的排放量。结论该工艺具备工业化生产的潜力。

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