甲磺酸达比加群酯新技术产业化研究

作     者：廖腾火生 丁文州 

作者机构：浙江美诺华药物化学有限公司浙江上虞312369 

出 版 物：《化工管理》 (Chemical Engineering Management)

年 卷 期：2020年第21期

页      面：98-99页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

主　　题：甲磺酸达比加群酯 非均相合成体系产业化新技术 

摘      要：[目的]开发甲磺酸达比加群酯的产业化新技术,简化操作,实现清洁生产。[方法]以3-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亚氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯甲磺酸盐、氯甲酸正己酯为起始原料,开发产业化新技术;以非均相体系替代均相体系溶剂;缚酸剂的筛选与新工艺开发。[结果]原料、溶剂、缚酸剂、合成方法安全性提高、环境影响减小,简化操作,提高收率,甲磺酸达比加群酯总收率达到87%以上。[结论]该方法反应条件温和、操作安全、环境风险小,收率高,可作为甲磺酸达比加群酯非均相合成体系产业化新技术开发应用。