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阿托伐他汀钙中间体的合成

Synthesis of the Intermediate of Atorvastatin Calcium

作     者:张立光 於学良 吴芝园 丁荣敏 俞学炜 ZHANG Liguang;YU Xueliang;WU Zhiyuan;DING Rongmin;YU Xuewei

作者机构:苏州卫生职业技术学院江苏苏州215009 

出 版 物:《中国医药工业杂志》 (Chinese Journal of Pharmaceuticals)

年 卷 期:2013年第44卷第10期

页      面:975-977页

核心收录:

学科分类:081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 

基  金:苏州市科技发展计划项目(STSD2011072) 

主  题:[(4R 6R)-6-(2-氨基乙基)-2 2-二甲基-1 3-二氧杂环己烷-4-基]乙酸叔丁酯 阿托伐他汀钙 降血脂药 中间  合成 

摘      要:(3S)-4-溴-3-羟基丁酸乙酯经缩合、不对称生物催化还原及羟基保护制得[(4R,6S)-6-溴甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基]乙酸叔丁酯(5),5在溴化亚铜及含氮化合物配体作用下与硝基甲烷缩合后,经雷尼镍催化氢化还原制得阿托伐他汀钙中间体[(4R,6R)-6-(2-氨基乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基]乙酸叔丁酯,总收率约41%。

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