赖氨酸特异性去甲基酶1反苯环丙胺类不可逆抑制剂的研究进展
Advances in Research on Tranylcyprominebased Covalent Inhibitors of Lysine-Specific Demethylase 1作者机构：郑州大学药学院药物关键制备技术教育部重点实验室河南郑州450001
出 版 物：《药学进展》 (Progress in Pharmaceutical Sciences)
年 卷 期：2020年第44卷第4期
页 面：313-320,I0003,I0004页
学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学]
基 金：国家自然科学基金青年项目(No.21403200) 国家自然科学基金重点项目(No.81430085)
主 题：组蛋白赖氨酸特异性去甲基酶1 反苯环丙胺类抑制剂 抑制机制 结合模式
摘 要：组蛋白赖氨酸特异性去甲基酶1(LSD1)在调节组蛋白H3K4、H3K9的甲基化状态中起重要作用,在多种肿瘤细胞中高表达,已成为一种新型抗肿瘤靶点。目前为止,已报道的LSD1抑制剂中对反苯环丙胺(TCP)类抑制剂的研究相对更为深入。综述TCP类抑制剂的作用机制、与辅酶黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)结合模式及设计优化的研究进展。
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