α1-肾上腺素受体三种亚型介导的HEK293细胞中环腺苷一磷酸蓄积的特点(英文)

作     者：宋峣 黄岩 董尔丹 韩启德 张幼怡 

作者机构：北京大学第三医院血管医学研究所 北京大学第三医院血管医学研究所 分子心血管学教育部重点实验室 北京 100083 中国 

出 版 物：《Acta Pharmacologica Sinica》 (中国药理学报(英文版))

年 卷 期：2003年第24卷第6期

页      面：71-76+143页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：Project supported by the National Natural Science Foundation of China (30171083) and the Major State Basic Research Development Program of People’s Republic of China (G2000056906) 

主　　题：α1肾上腺素受体 环腺苷一磷酸 HEK293细胞 放射配位体测定 

摘      要：目的:研究α1-肾上腺素受体各亚型介导的HEK293细胞中环腺苷一磷酸蓄积反应的特点。方法:(1)用磷酸钙沉淀法将编码三种亚型α1-肾上腺素受体的全长cDNA分别转染到HEK293细胞中。(2)采用放射配基结合实验测定各亚型α1-肾上腺素受体在HEK293细胞的表达量。(3)用[~3H]腺嘌呤掺入法测定环腺苷一磷酸蓄积率。结果:(1)各亚型激活后均使HEK293细胞中环腺苷一磷酸蓄积率呈浓度依赖性增加,并被α1-受体选择性拮抗剂哌唑嗪阻断。(2)比较各亚型的药理学特性发现,在三种亚型中,α1A-肾上腺素受体介导的效应最强,而α1-肾上腺素受体各亚型对去甲肾上腺素的敏感性最高。结论:三种亚型α1-肾上腺素受体均能介导HEK293细胞中环腺苷一磷酸的生成,并且在介导的效应和敏感性的高低等方面存在差异。