抗帕金森性精神病药物哌马色林的合成

作     者：胡昆 张美菊 吴冬冬 谢宇轩 江书琦 任杰 HU Kun;ZHANG Mei-ju;WU Dong-dong;XIE Yu-xuan;JIANG Shu-qi;REN Jie

作者机构：常州大学制药与生命科学学院江苏常州213164 

出 版 物：《合成化学》 (Chinese Journal of Synthetic Chemistry)

年 卷 期：2020年第28卷第4期

页      面：330-335页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 

基　　金：江苏省产学研合作“前瞻性联合研究项目”(BY2015027-13) 

主　　题：对羟基苯乙酸 霍夫曼重排 哌马色林 合成 还原反应 氨解反应 

摘      要：以对羟基苯乙酸为原料,经酯化、烷基化、酯水解、酰化、霍夫曼重排、水解和酰化反应合成了N-(4-异丁氧基苄基)氨基甲酸苯酯(9);再以对氟苄氨和N-甲基-4-哌啶酮为原料经过还原胺化生成4-(4-氟苄基氨基)-1-甲基哌啶(10);最后中间体(9)和中间体(10)经氨解反应合成哌马色林,总收率为50.2%,其结构经1H NMR和13C NMR确证。