基于聚合物无定形固体分散体技术的难溶性药物口服固体制剂开发

作     者：李思佳 王森怡 李凌晖 涂迎盈 蒋曙光 LI Si-jia;WANG Sen-yi;LI Ling-hui;TU Ying-ying;JIANG Shu-guang

作者机构：中国药科大学药学院药剂系南京211198 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2020年第55卷第3期

页      面：169-176页

核心收录：

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 1002[医学-临床医学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主　　题：聚合物无定形固体分散体 稳定性 混溶性 口服固体制剂 制剂开发 

摘      要：水难溶性是大部分药理活性成分难以开发成口服固体制剂的主要原因。聚合物无定形固体分散体(polymeric amorphous solid dispersion,PASD)能大大提高难溶性药物的表观溶解度及溶出速率,已经成为提高难溶性药物口服生物利用度的常用手段。然而由于PASD中药物处于高表面自由能的无定形态,在储存过程和溶出过程中易于向晶态药物转变从而丧失相应制剂优势。笔者从PASD的处方角度和制备技术角度,为研制质量稳定且后期开发风险低的PASD制剂提供结构化开发思路,并通过分析PASD的上市产品和专利趋势阐述了PASD技术在提高难溶性药物口服固体制剂生物利用度上的应用前景。