二苯乙烯衍生物的合成及其抗真菌活性测定

作     者：王岁 杨海进 徐秀丽 刘梅 谌晨 温鸿亮 WANG Sui;YANG Haijin;XU Xiuli;LIU Mei;SHEN Chen;WEN Hongliang

作者机构：北京理工大学化学与化工学院北京102488 中国地质大学海洋学院北京100083 中国科学院微生物研究所北京100101 

出 版 物：《沈阳药科大学学报》 (Journal of Shenyang Pharmaceutical University)

年 卷 期：2020年第37卷第3期

页      面：223-230页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 100602[医学-中西医结合临床] 

主　　题：二苯乙烯 紫檀芪 抗真菌活性 

摘      要：目的设计合成二苯乙烯衍生物,并研究其抗真菌活性和构效关系。方法以紫檀芪为先导化合物,分别保持其A环和B环的结构不变,设计并合成了28个二苯乙烯衍生物,所得产物经1H-NMR和MS验证了结构。参照CLSI(Clinical and Laboratory Standards Institute)M27A方案,以两性霉素B为阳性对照,DMSO为阴性对照,测定了目标化合物对白色念珠菌属Candida albicans SC-5314、Candida albicans 17#和Candida albicans G5的体外抗真菌活性。结果部分化合物具有良好的抗真菌活性,其中(E)-3,5-二甲氧基-2′-羟基二苯乙烯(PS-18)对3种菌株的最小抑菌浓度分别为3.125、6.25、6.25 mg·L-1,优于紫檀芪。结论当保持紫檀芪A环结构不变,改变B环结构得到的化合物抗真菌活性差异较大。当B环的酚羟基在2′位时,化合物PS-18表现出比紫檀芪更强的抗真菌活性;而当紫檀芪B环2′位增加一个甲基后,化合物PS-16仅表现出微弱的抗真菌活性。