香茅醇自乳化递送系统的制备及其体外抗肿瘤活性评价

作     者：杨佳佳 韦世权 张科 陈妍 姜丰 周雪 肖婷 彭剑青 沈祥春 陶玲 YANG Jia-jia;WEI Shi-quan;ZHANG Ke;CHEN Yan;JIANG Feng;ZHOU Xue;XIAO Ting;PENGJian-qing;SHEN Xiang-chun;TAO Ling

作者机构：贵州医科大学贵州省特色天然药物资源高效利用工程中心(贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室贵州医科大学-贵阳市联合重点实验室天然药物资源优效利用重点实验室)药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学基础医学院现代病原生物学特色重点实验室基础医学院寄生虫学教研室贵州贵阳550025 

出 版 物：《中草药》 (Chinese Traditional and Herbal Drugs)

年 卷 期：2020年第51卷第5期

页      面：1196-1204页

核心收录：

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：贵阳市科技计划项目(筑科合同30-25号) 贵州省科技创新团队项目(黔科合人才团队4025号) 贵州省高层次创新型人才百层次人才项目(贵州省科技厅黔科合人才4029号 贵州医科大学药学国际科技合作基地(黔科合平台人才5802) 

主　　题：香茅醇 自乳化递送系统 抗肿瘤 人喉癌上皮细胞 乳腺癌细胞 细胞摄取 细胞增殖 MTT法 伪三元相图 

摘      要：目的考察香茅醇(citronellol,CT)对人喉癌上皮细胞HEp-2和人乳腺癌细胞MCF-7增殖能力的影响,并制备CT自乳化递送系统(self-emulsified drug delivery system,SMs),对HEp-2体外抗肿瘤活性和细胞摄取能力进行评价。方法采用MTT法考察CT对HEp-2和MCF-7细胞增殖能力的影响;通过伪三元相图法优化香茅醇自乳化递送系统(CT-SMs)处方,进行外观形态、粒径和Zeta电位表征。采用MTT法检测CT-SMs对HEp-2细胞增殖能力的影响;荧光倒置显微镜定性和流式细胞仪定量考察HEp-2细胞对CT-SMs的摄取情况。结果经一定质量浓度CT处理后,MCF-7细胞增殖未受影响,差异无统计学意义(与对照组相比,P0.05),而HEp-2细胞的增殖能力受到明显抑制(与对照组相比,P0.05),呈剂量-时间依赖性;CT-SMs最佳处方是K_m(乳化剂与助乳化剂比例)为Kolliphor~?HS15-无水乙醇7∶3,CT-Km为3∶7。制备的微乳平均粒径为(354.0±9.5)nm,外观圆整呈类球形,分布均匀,Zeta电位为(-13.4±0.3)m V。细胞摄取实验结果表明,相同质量浓度的CT-SMs和CT处理HEp-2细胞后,CT-SMs较CT摄取量更多,分别为545.70±11.56、230.00±17.76。结论。采用滴加水法成功制备了CT-SMs,其处方工艺可行,制得的自微乳质量稳定可控。CT-SMs可明显抑制HEp-2细胞的增殖。