整合素αvβ_3拮抗剂-苯丁酸氮芥偶联毒素的合成及其体外抗肿瘤活性

作     者：李坚 邱爱东 王玉龙 LI Jian;QIU Ai-dong;WANG Yu-long

作者机构：浙江清华长三角研究院嘉兴314050 清华大学生物科学与技术系北京100084 

出 版 物：《中国生物制品学杂志》 (Chinese Journal of Biologicals)

年 卷 期：2008年第21卷第8期

页      面：698-700页

核心收录：

学科分类：0710[理学-生物学] 0831[工学-生物医学工程（可授工学、理学、医学学位）] 1002[医学-临床医学] 1001[医学-基础医学(可授医学、理学学位)] 0703[理学-化学] 100214[医学-肿瘤学] 0836[工学-生物工程] 10[医学] 

基　　金：浙江省科技攻关重点科研项目(2005C23010) 嘉兴市科技攻关项目 

主　　题：整合素αvβ3 拈抗剂 苯丁酸氮芥 偶联毒素 抗肿瘤活性 

摘      要：目的合成整合素(Integrin)αvβ3拮抗剂-苯丁酸氮芥偶联毒素,并检测其体外抗肿瘤活性。方法化学合成In-tegrinαvβ3拮抗剂,并与苯丁酸氮芥通过酰胺键偶联,MTT法检测偶联毒素对人脐静脉内皮细胞ECV304和肝癌细胞HepG2的抑制作用。结果合成的偶联毒素经核磁共振和质谱分析鉴定,表明结构正确,纯度达90%以上,对HepG2细胞的抑制效果弱于苯丁酸氮芥,但对ECV304细胞的抑制特异性较好。结论Integrinαvβ3拮抗剂-苯丁酸氮芥偶联毒素可抑制HepG2和ECV304细胞的增殖,为癌症治疗提供了一个新途径。