对氯苄基四氢小檗碱(CPU-86017)及其光学异构体抑制钙离子引起的血管平滑肌收缩(英文)

作     者：孙立 戴德哉 SUN Li;DAI De-Zai

作者机构：中国药科大学新药筛选中心南京210038 中国药科大学药理研究室南京210009 

出 版 物：《中国天然药物》 (CHINESE JOURNAL OF NATURAL MEDICINES)

年 卷 期：2006年第4卷第6期

页      面：456-459页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(No.30230170)~~ 

主　　题：CPU-86017 光学异构体 内钙释放 外钙内流 

摘      要：目的:研究对氯苄基四氢小檗碱(CPU-86017)及其光学异构体对内钙释放及外钙内流引起的血管平滑肌收缩的抑制作用。方法:以有钙、无钙液中加高钾(KCl)100mmol·L-1或苯肾上腺素1μmol·L-1并在无钙液中复钙引起的大鼠胸主动脉环的收缩,比较CPU-86017及其光学异构体对内钙释放及外钙内流引起的血管平滑肌收缩的抑制作用。结果:CPU-86017及其4种光学异构体均能抑制KCl引起的内钙释放,外钙内流,其中,Zh003、Zh004作用强于CPU-86017;Zh001、Zh002作用弱于CPU-86017。对于苯肾上腺素引起的内钙释放与外钙内流,Zh004有明显的抑制作用,而Zh001、Zh002与Zh003作用不明显,均能抑制KCl引起的内钙释放与外钙内流。结论:与CPU-86017相比,Zh001、Zh002和Zh003对α受体阻断作用明显降低,Zh003与受体调控钙通道几乎没有作用,对电压依赖钙通道的阻断作用,Zh003和Zh004活性增强。