K-Ⅱ和U-50488H对κ阿片受体亲和力的比较
COMPARATIVE STUDIES ON THE AFFINITIES OF K-Ⅱ AND U-50488H FOR KAPPA OPIATE RECEPTOR作者机构：北京药物化学研究所北京102205
出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)
年 卷 期：1991年第26卷第1期
页 面：10-14页
核心收录：
学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学]
摘 要：3,4-二氯-N-甲基-N-[反式-2-(1-△~3-吡咯啉基)环己基]苯乙酰胺(K-Ⅱ)是新合成的U-50488H类似物,其对小鼠的镇痛效应和对离体兔输精管的抑制作用均比U-50488H强。本文用放射受体结合试验方法对这两种化合物在富含x阿片受体的豚鼠小脑和大脑皮层前叶上的亲和力进行了比较,并求出这两种化合物的Ki值.结果表明K-Ⅱ对k阿片受体的亲和力比U-50488H强6～42倍。K-Ⅱ对阿片受体亚型选择性比较研究正在进行中。
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