β-环糊精及其衍生物对阿奇霉素的溶解度及溶出度的影响

作     者：赵美荣 杨华 王立升 ZHAO Meirong;YANG Hua;WANG Lisheng

作者机构：广西大学化学化工学院广西南宁530004 

出 版 物：《中国医药工业杂志》 (Chinese Journal of Pharmaceuticals)

年 卷 期：2015年第46卷第8期

页      面：837-842页

核心收录：

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：广西科技攻关项目(桂科转14122008-15) 

主　　题：阿奇霉素 β-环糊精及其衍生物 包合物 增溶作用 溶出度 

摘      要：为提高阿奇霉素（1）的溶解度和溶出度,采用饱和溶液法制备1的β-环糊精（β-CD）或其衍生物（羟丙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精和2,6-二甲基-β-环糊精）包合物,并以正交设计优化了包合工艺。熔点法、红外光谱、扫描电镜分析结果证实1被β-CD及其衍生物包合。考察了优化所得4种包合物的包合率、溶解度和溶出度。结果表明,包合物的溶解度和溶出度均显著高于1原药及物理混合物,但包合率偏低（55.6%~60.5%）。其中,2,6-二甲基-β-环糊精对增大1的溶解度和溶出度的效果最显著。25℃时1的2,6-二甲基-β-环糊精包合物的溶解度为1 016.5mg/ml,是原药（34.2mg/ml）的29.7倍;在pH 6.8磷酸盐缓冲液中180 min的溶出率约为90%。