抗体偶联药物抗CD30-MCC-DM1的制剂处方研究

作     者：张恒宾 徐珺 曹雪梅 张一帆 吴劲松 杨彤 沈毅珺 ZHANG Heng-bin;XU Jun;CAO Xue-mei;ZHANG Yi-fan;WU Jin-song;YANG Tong;SHEN Yi-jun

作者机构：复旦大学生命科学学院上海200000 上海复旦张江生物医药股份有限公司201210 

出 版 物：《中国医药生物技术》 (Chinese Medicinal Biotechnology)

年 卷 期：2019年第14卷第6期

页      面：500-505页

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主　　题：抗体偶联药物 CD30 制剂处方 精氨酸盐酸盐 

摘      要：目的筛选并确定新型抗体偶联药物抗CD30-MCC-DM1(F0002-ADC)的制剂处方,解决该药溶解度偏低、冻干制剂含水量较高等问题,进而得到适用于该药物的制剂处方。方法对缓冲盐、pH值、蛋白保护剂以及助溶剂等条件或参数设计实验进行考察。结果得到了蛋白浓度5 g/L、pH 5.0、缓冲盐枸橼酸浓度10 mmol/L、蛋白保护剂蔗糖浓度6%(w/v)、表面活性剂聚山梨酯20浓度0.02%(w/v)以及助溶剂盐酸精氨酸浓度3%(w/v)的制剂处方,制得的冻干制剂含水量低于3%。结论该制剂配方能提高药物溶解度、降低冻干制剂含水量,并通过长期稳定性实验验证了该配方能满足F0002-ADC的临床需求。