5-酰胺基-1H-咪唑并[5,4-b]吡啶类衍生物的合成及其血管紧张素Ⅱ受体拮抗活性研究
Synthesis of 5-Amido-1H-imidazo\pyridine Derivatives and Their AngiotensinⅡ Receptor Antagonistic Activities作者机构：中国药科大学药物化学教研室南京210009 中国药科大学生理学教研室南京210009
出 版 物：《高等学校化学学报》 (Chemical Journal of Chinese Universities)
年 卷 期：2005年第26卷第6期
页 面：1067-1071页
核心收录：
学科分类：07[理学] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学]
基 金：国家自然科学基金(批准号:30371688) 教育部重点基金(批准号:03089)资助.
主 题：5-酰胺基-1H-咪唑并[5,4-b]吡啶衍生物 合成 AⅡ受体拮抗活性 降压 心衰
摘 要：在对已上市及正在临床研究阶段的非肽类血管紧张素(A)受体拮抗剂的结构参数和定量构效关系研究的基础上,应用计算机辅助药物设计、生物电子等排及结构拼合等药物设计方法,设计并合成了16个结构全新的5-酰胺基-1H-咪唑并[5,4-b]吡啶类衍生物,其结构经过IR,1HNMR和MS确证.初步生物活性研究结果表明,部分目标化合物对A引起的兔胸主动脉环收缩反应具有显著的拮抗活性.构效关系分析提示,5-酰胺基-1H-咪唑并[5,4-b]吡啶类衍生物具有良好的A受体拮抗活性,N-苯基-1H-吡咯四氮唑基团可作为新型A受体拮抗剂设计的侧链替代结构.
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