齐拉西酮纳米混悬剂口溶膜的制备与体外溶出度的研究

作     者：雒翠霞 LUO Cuixia

作者机构：沈阳市第十人民医院药剂科 

出 版 物：《华西药学杂志》 (West China Journal of Pharmaceutical Sciences)

年 卷 期：2019年第34卷第5期

页      面：468-474页

学科分类：1006[医学-中西医结合] 10[医学] 100602[医学-中西医结合临床] 

主　　题：齐拉西酮 纳米混悬剂 介质碾磨法 口溶膜 溶剂浇铸法 Box-Behnken实验设计法 溶出度 稳定性 

摘      要：目的制备齐拉西酮纳米混悬剂,并进一步制备成口溶膜,考察其体外溶出度。方法使用介质碾磨法将齐拉西酮制备成纳米混悬剂,采用溶剂浇铸法制备齐拉西酮纳米混悬剂口溶膜,并以HPMC E15用量、PEG400用量和LHPC用量作为变量因素,以崩解时限和耐折度作为评价指标,使用Box-Behnken实验设计优化齐拉西酮纳米混悬剂口溶膜的处方组成;通过Zetasizer Nano ZS粒度/Zeta电位仪测定齐拉西酮纳米混悬剂的粒径分布、多聚分散系数(PDI)及Zeta电位,扫面电镜观察纳米混悬剂及口溶膜的微观形态,考察了齐拉西酮纳米混悬剂口溶膜的体外药物溶出速率及稳定性。结果制备的齐拉西酮纳米混悬剂平均粒径较为267. 4±24. 7 nm,PDI为0. 214±0. 017,Zeta电位为-15. 8±0. 9 m V,实验优化得到齐拉西酮纳米混悬剂口溶膜的最优处方为HPMC E15用量为11. 0%,PEG400用量为5. 0%,LHPC用量为3. 0%,制备的齐拉西酮纳米混悬剂口溶膜的柔韧性较好,可在30 s内完全崩解,10 min内药物可快速溶出。结论将齐拉西酮制备成纳米混悬剂口溶膜的处方工艺可行,能够改善药物的溶出速度,稳定性良好,值得进一步开发研究。