柚皮素和橙皮素对重组人肌醇磷脂3-激酶p110β催化亚基的影响

作     者：刘文 梁念慈 黄仁彬 Liu Wen;Liang NianCi;Huang Renbin

作者机构：广东医学院生物化学与分子生物学研究所湛江524023 广西医科大学药理教研室南宁530021 

出 版 物：《中药药理与临床》 (Pharmacology and Clinics of Chinese Materia Medica)

年 卷 期：2006年第22卷第6期

页      面：12-14页

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：广东省重点学科基金资助 

主　　题：肌醇磷脂3-激酶 重组蛋白 柚皮素 橙皮素 

摘      要：目的:研究柚皮素和橙皮素对重组人肌醇磷脂3-激酶(PI3-K)p110β催化亚基酶活性的影响。方法:通过基因工程技术的方法获得PI3-Kp110β催化亚基。用PtdIns(4,5)P2,[γ-32P]ATP与重组PI3-Kp110β催化亚基一起保温的方法测定PI3-K的活性;32P标记的磷脂用氯仿和甲醇抽提,加闪烁液于液闪计数仪计数。结果:柚皮素对重组人PI3-Kp110β催化亚基有抑制作用,IC50为10.57μmol/L;但橙皮素对重组人PI3-K没有抑制作用。结论:柚皮素是PI3-K的抑制剂。重组人PI3-Kp110β催化亚基可作为一种较为简便地筛选和开发有效的PI3-K抑制剂的分子靶点。