去甲斑蝥素纳米混悬剂的制备与质量评价

作     者：张淼 何瑶 ZHANG Miao;HE Yao

作者机构：咸阳职业技术学院 

出 版 物：《国际药学研究杂志》 (Journal of International Pharmaceutical Research)

年 卷 期：2019年第46卷第3期

页      面：211-217页

学科分类：1006[医学-中西医结合] 10[医学] 100602[医学-中西医结合临床] 

主　　题：去甲斑蝥素 纳米混悬剂 介质碾磨法 口服生物利用度 

摘      要：目的采用介质碾磨法制备去甲斑蝥素纳米混悬剂(Ncr-NS),并评价其质量。方法以羟丙基纤维素(HPC-SL浓度(X1)、碾磨速度(X2)和碾磨介质ZrO2直径(X3)作为Ncr-NS的处方和工艺参数,以碾磨120 min后Ncr-NS的平均粒径作为评价指标,使用Box-Behnken实验设计优化其处方和工艺参数;采用激光粒度仪测定粒径分布和Zeta电位,扫描电镜观察其微观形态;比较微粉化Ncr原料药与Ncr-NS的体外溶出速率。结果实验优化得到的Ncr-NS最优处方和工艺参数如下:HPC-SL浓度为22%,碾磨速度为750 r/min,碾磨介质直径为0.6 mm。所制备的Ncr-NS平均粒径为(325.4±4.1)nm,多聚分散系数(PDI)为(0.184±0.009),Zeta电位为(-32.5±1.8)mV;扫描电镜下显示Ncr-NS为椭圆状球形,粒径分布较为均匀。在90 min时Ncr-NS的体外释放度是Ncr原料药的2.27倍。结论本研究采用介质碾磨法制备的Ncr-NS体外释放速率快,有望提高其口服生物利用度。