固液结合法合成抗肿瘤多肽药物醋酸布舍瑞林
Synthesis of Antineoplastic Peptide Drug Buserelin Acetate by Solid and Solution Phase Combination Method作者机构:苏州大学医学部药学院江苏苏州215123 上海昂博生物技术有限公司上海201417
出 版 物:《中国医药工业杂志》 (Chinese Journal of Pharmaceuticals)
年 卷 期:2014年第45卷第11期
页 面:1004-1008页
核心收录:
学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学]
摘 要:以Fmoc固相多肽合成法合成片段Pyr-His(Trt)-Trp-Ser(Trt)-Tyr(Bzl)-D-Ser(t Bu)-Leu-OH(2),同时以液相法合成二肽Boc-Arg(Pbf)-Pro-NHEt,并脱除保护基得到H-Arg-Pro-NHEt·2HCl(4),2和4在液相体系中缩合,然后在85%乙酸溶液中,Pd/C催化氢化脱除保护基,得布舍瑞林粗肽,再经制备型RP-HPLC纯化得纯度大于98%的醋酸布舍瑞林,总收率38.7%。