新型乏氧肿瘤显像剂^(99)Tc^m-MNLS、^(99)Tc^m-MLS的合成及其在小鼠体内的生物分布

作     者：查智豪 汪建军 朱霖 ZHA Zhi-hao;WANG Jian-jun;ZHU Lin

作者机构：北京师范大学化学学院放射性药物教育部重点实验室北京100875 

出 版 物：《同位素》 (Journal of Isotopes)

年 卷 期：2009年第22卷第4期

页      面：197-203页

学科分类：0831[工学-生物医学工程（可授工学、理学、医学学位）] 100207[医学-影像医学与核医学] 1006[医学-中西医结合] 1002[医学-临床医学] 1001[医学-基础医学(可授医学、理学学位)] 08[工学] 1010[医学-医学技术（可授医学、理学学位）] 100106[医学-放射医学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：北京师范大学放射性药物教育部重点实验室2007年开放基金资助项目(0511) 高等学校博士学科点专项科研基金资助项目(20040027011) 

主　　题：^99Tc^m 乏氧组织显像剂 生物分布 

摘      要：合成了含有硝基咪唑基团的磷酸酯衍生物2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)Ethyl DihydrogenPhosphate(MNLS)和它的非硝基类似物2-(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)Ethyl Dihydrogen Phosphate(MLS),采用99Tcm直接法对其进行标记,并研究了99Tcm-MNLS和99Tcm-MLS的理化性质及其在荷EMT-6小鼠体内的生物分布。采用最佳标记条件后,99Tcm-MNLS和99Tcm-MLS的标记率均90%。荷EMT-6小鼠体内生物分布表明:99Tcm-MNLS的肿瘤放射性摄取率、肿瘤与肌肉和肿瘤与肝的放射性摄取比(T/NT)(120 min时分别为2.99±0.25%ID/g、5.90和1.03)显著高于已知的乏氧显像剂99Tcm-HL91(120 min时分别为0.93±0.13%ID/g、3.59和0.17)和不含硝基基团的类似物99Tcm-MLS(120 min时分别为1.61±0.13%ID/g、5.40和0.13)。与99Tcm-MLS相比,99Tcm-MNLS配体中的硝基对于肿瘤的摄取影响很大,这表明99Tcm-MNLS的肿瘤摄取与其乏氧机制有关。上述研究结果表明,99Tcm-MNLS具有肝摄取低,肿瘤摄取较高的优点,作为潜在的新型乏氧肿瘤显像剂,值得进一步研究。