维拉帕米对MDR1基因转染的Swiss－3T3细胞的化疗增敏作用
CHEMOSENSITIZING EFFECT OF VERAPAMIL ON SWISS-3T3 CELLS TRANSFECTED WITH HUMAN MDR1 GENEA作者机构：北京放射医学研究所
出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)
年 卷 期：1996年第31卷第5期
页 面：346-351页
核心收录：
学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学]
摘 要：为进一步了解维拉帕米对抗药性逆转作用的待征，在人ＭＤＲ１基因转染的Ｓｗｉｓｓ－３Ｔ３多药抗药性细胞，观察了维拉帕米逆转幅度与阿霉素抗性水平的关系。各个转染细胞与母细胞相比，阿霉素毒性明显降低。非毒性浓度（３Ｕｍｏｌ·Ｌ－１）的维拉帕米对阿霉素毒性的增强作用，在转染细胞均高于母细胞，但逆转幅度与抗性水平成反比。Ｓｏｕｔｈｅｒｎ杂交显示，转染细胞基因组中有ＭＤＲ１ｃＤＮＡ整合。转染细胞的阿霉素蓄积障碍可被维拉帕米纠正。讨论了药物主动转运的饱和现象在维拉帕米增强效应中的作用，以及Ｐ－糖蛋白与药物相互作用的方式。
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