去甲表鬼臼毒素及依托泊苷的合成工艺优化

作     者：席文立 刘静宇 康文艺 侯宝锋 师俊萍 

作者机构：河南省开封市第一人民医院河南开封475000 河南大学药学院河南开封475004 

出 版 物：《现代中西医结合杂志》 (Modern Journal of Integrated Traditional Chinese and Western Medicine)

年 卷 期：2012年第21卷第25期

页      面：2815-2816,2823页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100704[医学-药物分析学] 10[医学] 

基　　金：开封市科技发展计划项目(110374) 

主　　题：高效液相色谱 去甲表鬼臼毒素 含量测定 工艺优化 

摘      要：目的建立以高效液相色谱法(HPLC)测定不同合成方法中去甲表鬼臼毒素含量的方法,同时优化去甲表鬼臼毒素及依托泊苷的生产工艺。方法以鬼臼毒素为起始原料,在不同催化剂的作用下发生去甲基化与构型反转,HPLC法测定各种合成方法的产率,进而优化去甲表鬼臼毒素与依托泊苷的合成工艺。结果鬼臼毒素在无水氯化锆/碘化钾的条件下合成去甲表鬼臼毒素的产率达到70.98%,所得产品经HPLC分析,1H-NMR,ESI-MS确证。结论该反应条件温和,提高了立体选择性,降低了生产成本。