口服胰岛素毫微球的体外释药及对糖尿病大鼠的降血糖作用

作     者：张强 丁继军 叶国庆 魏树礼 ?ZHANG QIANG

作者机构：北京医科大学药学院 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：1998年第33卷第2期

页      面：152-156页

核心收录：

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家重点科技项目 

主　　题：胰岛素 毫微球 体外释药 降血糖 

摘      要：为研制一种生物利用度较高而降血作用时间短的口服ＩＮＳ制剂。制备了胰岛素聚氰基丙烯酸烷基酯毫微球（ＩＮＳＮＰ）。其平均粒径为２５２４ｎｍ，胰岛素的结合率为７０１％±２３％。ＩＮＳＮＰ的体外释药符合双指数函数式，酸性介质中释放更快。Ｗｉｓｔａｒ大鼠ｐｏ不同剂量的ＩＮＳＮＰ和胰岛素溶液（ＩＮＳＳＯＬ），结果显示１０ｕ·ｋｇ－１和２０ｕ·ｋｇ－１的ＩＮＳＮＰ可显著降低血糖，但两个剂量间无显著性差异而ＩＮＳＳＯＬ无降糖作用。用曲线上面积比较ｐｏＩＮＳＮＰ和ｓｃＩＮＳＳＯＬ后的降糖作用，结果前者的相对生物利用度为７５８％。在血糖下降的时间范围内，体外释药的百分率与降糖速率间有一定相关性。